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文檔簡介
1、,,對受體的選擇性分為1.M (M1、M2、M3)受體阻滯劑 2. N (N1、N2)受體阻斷劑按用途分為:1.平滑肌解痙藥:阿托品,溴丙 胺太林,貝那替秦2.神經(jīng)節(jié)阻斷藥:美卡拉明3.骨骼肌松弛藥:筒箭毒堿、琥珀膽堿4.中樞抗膽堿藥:苯海索,膽堿受體阻斷藥的分類,第一節(jié) 阿托品和阿托品類生物堿,來源:天然生物堿為左旋莨菪堿(不穩(wěn)定)提取過程中得到消旋莨菪堿— 阿托品,阿托品(Atropine),性質(zhì):和M受體
2、結(jié)合,競爭性拮抗 ACh或M受體激動藥的作用。對M1、M2、M3都有阻斷作用,大劑量對N1受體也有阻斷作用。,,阿托品的作用和用途,,,抑制汗腺分泌,②,作用,用途,①對唾液腺、呼吸道腺體分泌抑制明顯,③↓胃酸分泌作用弱,但哌侖西平作用明顯,① 麻醉前給藥,② 流涎(重金屬中毒,帕金森病),③ 盜汗(肺結(jié)核),④ 哌侖西平治療 胃潰瘍,器官,1.腺體,,,,可緩解幽門痙攣性胃痛,,,,,,,①阻斷瞳孔括約肌M受體,a
3、受體相對占優(yōu)勢擴(kuò)瞳,可持續(xù)7-10日,②阻斷睫狀肌的M受體→調(diào)節(jié)麻痹,視近物不清(可維持7~ 12日),③可致眼內(nèi)壓↑,①胃腸平 降低胃腸平滑肌的收縮 滑肌 幅度和頻率 蠕動 ②胃腸括 幽門括約肌若處于收縮 約肌 狀態(tài),則可松弛,緩解胃、腸絞痛,①虹膜、睫狀體炎②驗(yàn)光- 配鏡(兒童,準(zhǔn)確測出 晶狀體屈光度) ③青光眼禁用。,2.眼,3. 平滑肌,,,,,,,,膀胱逼尿
4、肌松弛、三角肌收縮,減少排尿 作用弱,對輸尿管和腎絞痛效果差,①膀胱刺激癥狀、 尿頻、尿急②遺尿癥,,和中藥排石湯配伍,可增加療效,對膽道系統(tǒng)作用不明顯,膽絞痛效果差,常和哌替啶或嗎啡合用,作用弱,支氣管哮喘主要用擬腎上腺素藥,異丙基阿托品可治了喘息型慢支,,,③膀胱,④輸尿管,⑤膽管,⑥支氣管,,,,,,大劑量擴(kuò)張血管: ①出汗 體溫 血管被動擴(kuò)張 散熱;②直接擴(kuò)血管,,,,,,治療感染中毒
5、性性休克:解除血管痙攣,改善微循環(huán)。伴高熱、心率過快者不用,⑦血管,,,,,解救有機(jī)磷酸酯類中毒,,,,阻斷M受體,其它,①心率增快: 阻斷心臟M2受體,從而解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制作用,使心率加快②心率減慢:0.4-0.6mg時。阻斷了副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸前膜M1受體,抑制了負(fù)反饋效應(yīng),使Ach釋放增多。,4 心臟,治療竇房阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯引起的緩慢型心律失常。如竇性心動過緩等,,,,中樞神經(jīng)系統(tǒng)1-2mg興奮延腦和大腦
6、,4mg中樞興奮明顯,10mg以上,中樞癥狀明顯。,阿托品作用小節(jié)1、抑制腺體的分泌。2、對眼的作用:擴(kuò)瞳、升高眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)麻痹、視遠(yuǎn)物。3、松弛胃腸道平滑肌。4、加快心率、拮抗迷走神經(jīng)過度興奮引起的房室傳導(dǎo)阻滯。5、大劑量擴(kuò)張血管。6、中樞先興奮后抑制作用。,[不良反應(yīng)],1. 阿托品作用廣泛,應(yīng)用其中一種作用時,其他作用則成為副作用。如:口干、視力模糊、心率加快、瞳孔擴(kuò)大、皮膚潮紅、中樞中毒癥狀。阿托品的最低致死量,成
7、人為:80-130 mg,兒童為 10 mg。,2. 阿托品類植物:顛茄果、曼陀羅果、洋金花、莨菪根莖,過量食用,也可出現(xiàn)阿托品樣中毒。,3. 阿托品中毒的解救:對癥處理:洗胃、導(dǎo)瀉。 毒扁豆堿 1-4 mg(兒童0.5 mg)緩慢注射,對抗阿托品中毒(包括 瞻忘與昏迷)因?yàn)槎颈舛箟A 維持作用時間短,需反復(fù)給藥。 地西泮可解救中樞興奮癥狀,但不可用吩噻嗪類藥物(因?yàn)樽钄郙受體,加重中毒)。禁忌:青光眼,前列腺肥大(加重
8、排尿困難)。,山莨菪堿 anisodamine來源:唐古特莨菪中提取的生物堿,也稱654,人工合成品為 654-2。,與阿托品相比,其特點(diǎn)如下: 1 .中樞興奮作用弱 2 .擴(kuò)瞳作用弱 3 .抑制唾液分泌作用弱 4 .選擇性解除血管痙攣 5 .選擇性解除平滑肌痙攣,用途: 1 感染中毒性休克 2 內(nèi)臟平滑肌絞痛不良反應(yīng),禁忌證同阿托品,,特點(diǎn):,1.中樞抑制作用
9、:鎮(zhèn)靜、抗暈動。對呼吸中樞有興奮作用,東莨菪堿 scopolamine,2 .抑制腺體分泌作用>阿托品3 .中樞抗膽堿作用4 .外周作用小于阿托品,用途:1.麻醉前給藥:優(yōu)于阿托品(抑制腺 體分泌、鎮(zhèn)靜)2.抗暈動病 : 預(yù)防給藥效果好,也可 和苯海拉明合用。3.治療嘔吐:妊娠及放射性嘔吐4.帕金森?。簻p少流涎、震顫、肌 肉強(qiáng)直(與中樞抗膽堿作用有關(guān)),阿托品的合成代用品,由于阿托品的選擇性低,副作
10、用較多,通過對其化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變,合成一些代用品:合成擴(kuò)瞳藥合成解痙藥選擇性M受體阻斷藥,1. 合成擴(kuò)瞳藥,后馬托品(homatropine)托吡卡胺 (tropicamide)環(huán)噴托酯 (cyclopentolate)尤卡托品 (eucatropine),季胺類溴丙胺太林(普魯本辛),作用:,(1) 選擇性作用于胃腸平滑肌;,(2) 抑制胃液分泌;,2. 合成解痙藥,用途:,(1)胃、十二指腸潰瘍、胃腸痙攣、消化性潰瘍輔
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