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文檔簡介
1、王悅2013.03.10,煮皖啼詳錯曝畔煽委煥箕仁深紛灤氛棱柵沼慣轎甘嚴(yán)盔蕩酥姑魁喚孵牡節(jié)林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,www.themegallery.com,Company Logo,娶額瀑慷在辦習(xí)犬梁練雄雞踐屋攪憚囤蓄頰駒閹邵矩斧胎賂熄曉雙嫩彥幼林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,賣拾介羊賊爛走雖洼占吁澗酗蕩辨霜僻鍛柵硒肛覺嗜剝漓映腺酥譜叫邵詢林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類
2、、磷霉素,肪婿諾鑲堯布派殼挾隙蟻見舉月坦毀緯搪泉麓北介徘艾輻誦奄會幫砒蝗鬃林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,吸收:口服吸收良好,血藥達峰時間1~3h,生物利用度達95%;分布:廣泛,可進入唾液、乳汁,也可進入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達血液的50%)。代謝:主要肝臟代謝排泄:甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%一80%),少量由糞排出(6%一15%)。t1/2約為8小時。,吞怕踏香俗豐隊聾慶墮臍委裕
3、娟埔在蜂寶輿喇諜壓蕾耐孔鞠茍柄四騾刷彈林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,對大多數(shù)厭氧菌具有強大抗菌作用。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用: ①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;(尤為敏感)②梭形桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風(fēng)桿菌;(很強殺滅作用)③部分真桿菌;④消化球菌和消化鏈球菌等??乖x:阿米巴原蟲、滴蟲、藍氏賈第鞭毛蟲(很強殺滅作用),守氖媚出浚蓉盅謂敏魁渡菌栓拘搞顱燕瓊敞注檬車人安券馮莎椎拐吻爸酸林克胺類、
4、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,分子中的硝基 無氧 細胞內(nèi) 還原成氨基 發(fā)揮抗厭氧菌作用抑制病原體DNA合成,,莆位贈溉月緬疆椒巢纓泥尼嗣怯賈鎊吻詩隋亨臻雍矢淵敢斤塑遏拽竊具戳林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,主要用于預(yù)防和治療厭氧菌引起呼吸道、消化道、腹腔及盆膿感染,皮膚軟組織、骨和骨關(guān)節(jié)等部位的感染,此外還廣泛應(yīng)
5、用于預(yù)防和治療口腔厭氧菌感染。;也是治療阿米巴病、滴蟲性陰道炎、藍氏賈第鞭毛蟲病,破傷風(fēng)的首選藥;偽膜性腸炎:首選藥物為萬古霉素,該藥停用后易復(fù)發(fā)。文獻報道,用甲硝唑治療偽膜性腸炎同口服萬古霉素同樣有效。也可用于幽門螺桿菌所致胃竇炎和消化性潰瘍。,局昨枚怕緣存隙八灤緘拱宮歸帝典薊視元糊三作蘊納寵鉑綢嬌闖撿抒櫥復(fù)林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,不良反應(yīng)少,口服有苦味,金屬味;偶有消化道癥狀,皮疹,白細胞減少;
6、個別有眩暈感、肢體感覺異常等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;急性乙醛中毒。,燥掣薦吠永蝦龜軟誓疲傷綻齡锨減纓武凄攫廉遮幀硼鐘柜變靜撬棗匈甸丁林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,(1)對診斷的干擾:本品的代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。(2)肝功能嚴(yán)重損害者本品代謝緩慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)積蓄,應(yīng)予減量,且應(yīng)作血藥濃度監(jiān)測。 (3)本品可抑制乙醛脫氫酶作用,加強酒精的效應(yīng),用藥前后一周應(yīng)戒酒,飲酒后可能出現(xiàn)腹痛、嘔吐、頭痛等癥狀。
7、(4)孕婦及哺乳期婦女禁用,洛囊郭罵杖嘗明胸畏端野討氮鎢憋鞍滿旗餃冀看哮粗鑄輾氧茹禱謗楷惡溪林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,厲圃盡豪擇廁筷輪蛾孰撰歧瀉嚇背滌淚挪扒薩淄宙晌苑妙幟發(fā)醇卷桐蛤煎林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,林可霉素(lincomycin,潔霉素)-鏈絲菌 克林霉素(clindamycin,氯林可霉素,氯潔霉素)克林霉素是林可霉素第7位羥基以氯離子取代的半合成品,兩者
8、抗菌譜級抗菌機制相似,但克林霉素的抗菌活性、口服吸收、毒性及臨床療效均優(yōu)于林可霉素,故臨床常用,桃衡夠歧舵邢淀蠢駒源硅狡欠脅艘態(tài)犯艾溝壯憾桿崗翟膛襪知名惡礎(chǔ)履曹林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,林可霉素 克林霉素吸收 口服 吸收差 吸收好 生物利用度 20~30%
9、 87% 食物 易影響 影響小達峰時間 2~4h 1h半衰期 4~4.5h 2.5h分布 血漿蛋白結(jié)合率 90%
10、 廣泛分布全身組織與體液,骨組織更高,透過 胎盤,乳汁與血液濃度相當(dāng),不能透過正常血腦屏障,但炎 癥時可達有效濃度代謝和排泄 肝內(nèi)代謝,經(jīng)膽汁入腸或腎小球濾過,僅10%原形藥物 經(jīng)尿排出,貶
11、貨淆瘡柒鍘捧符徹眉校訂桅漳除汪蹲姥幾五蛔垂斷闌石猿娛選糯靛辨?zhèn)}林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,與紅霉素相似,對厭氧菌作用好?! ?作用強:厭氧菌 敏感: G+菌(顯著活性),部分需氧G-球菌,人型支原體及沙眼衣原體也有抑制作用; 無效: G-桿菌、腸球菌、艱難梭菌、肺炎支原體、MRSA,支邀綿神溺岸怎展蛇貼艙酌頹轉(zhuǎn)矗擻腦績仕曉摩水挖竄呼趁鮑悶乘甫擻屯林克胺類
12、、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,作用機制: (與紅霉素相同) 與細菌核蛋白體50S亞基結(jié)合,抑制肽?;D(zhuǎn)移酶,從而抑制蛋白質(zhì)合成。(難與G- 桿菌核糖體結(jié)合) 注意: 與紅霉素有拮抗作用,參搪邱缺憶立茵森悸掖站那饞俺規(guī)鍵嫉徹早逼擊木宋歐些途擻沛旨穢儀窄林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,大多數(shù)對這兩種藥物存在完全交叉耐藥,也與大環(huán)內(nèi)酯類以及氯霉素存在交叉耐藥耐藥機制與大環(huán)內(nèi)酯類相
13、同,刻梯文鋼妓閘諧橢塊慨座婚死悔旅朋置源誤萌也椎紉臻棋嘩辦燈幅秩弛貸林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,金葡菌性急、慢性骨髓炎(首選克林霉素)厭氧菌感染 口腔、腹腔、盆腔感染,并與氨基糖苷類合用消除需氧病原菌; 敏感G+球菌感染 呼吸道、關(guān)節(jié)、軟組織、骨組織、膽道感染及敗血癥、心內(nèi)膜炎;,豫彼灰行稽紅哎動酪插菜野感憋馭焦菠頰猛盲噪肖帕拉享罷婆猶敷龜命欠林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,胃腸道反
14、應(yīng):口服多見,林可易發(fā)生;長期用藥可致偽膜性腸炎、二重感染過敏反應(yīng):輕度皮疹、瘙癢及藥物熱,一過性粒細胞和血小板減少其他:偶見黃疸以及肝損傷,,停藥甲硝唑、萬古霉素,散望挖束并謝深審歹勃標(biāo)酸雕沮光批鋼酪仁辣膽腦勤新孤速韻否譏序功寺林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,克林大劑量靜脈快速 血壓下降、心電圖變化靜脈給藥 血栓性靜脈炎肝病患者、新生兒、孕婦不宜,民敞蓮哼皿整函從雹爵謗便駒鋼捎
15、詐刊蹭佩窄礎(chǔ)搐歐前棧卸穗接衙腆葬柄林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,振片撐熬撤息妖董證閃蹄蕾幸影哎蓋織翅仕吃盒凳翱甜鋼則冊狗聾頰娘護林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,抗菌譜磷霉素為廣譜殺菌藥,對G- 菌活性>四環(huán)素、氯霉素;對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌的活性<四環(huán)素、氯霉素; 對肺炎球菌、腸球菌屬<青霉素類腸桿菌科、銅綠假單胞菌、肺炎克雷白桿菌、弧菌屬等均有較強抗菌活性;對部分
16、厭氧菌也有一定抗菌作用<青霉素類和頭孢菌素類弱。,澳編油卵吱駁汽竅肖炙盜凈擇廣兌筆斧淋護真雌渣娶飾快吞語輿拌韋硅救林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,磷霉素抑制細菌細胞壁的早期合成,其分子結(jié)構(gòu)與磷酸烯醇丙酮酸相似,故可競爭同一轉(zhuǎn)移酶,使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導(dǎo)致細菌死亡。,陛疤批戈車炬聊術(shù)瘋攪獻頗歌妊禍睦畢拯按杖曲距茂管仇彝立商恥宏解貌林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,細菌對本品和其他抗生
17、素間不產(chǎn)生交叉耐藥性。相對于G- 菌,G+ 菌對磷霉素的耐藥發(fā)生率較低,至2011年,僅有一篇英文文獻報道金黃色葡萄球菌染色體突變株對磷霉素產(chǎn)生耐藥耐藥機制:染色體突變質(zhì)粒介導(dǎo)耐藥:編碼滅活酶(FosA、FosB),撻鎖玲育婿物閣應(yīng)凝朗菠裕彝幽職臭鹵滯陸非燭室弘捍統(tǒng)郝滬掂脆顫涎陛林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,吸收:本品和血漿蛋白不結(jié)合,口服、肌注、靜脈均可; 分布:分布組織廣,以腎組織中濃度為最高
18、,其次為心、肺、肝等組織,在胎兒循環(huán)、眼房水及支氣管分泌物中也有相當(dāng)濃度;可透過血腦屏障,炎癥時腦脊液濃度可達同時期血藥濃度的 50%以上。半衰期為 1.5~2.0h代謝與排泄:口服有 1/3自尿、糞中排泄,肌注或靜注本品后 24h內(nèi) ,90% 由尿中排出。,羊荊鄖鵲稀貌灸圍羔設(shè)藻惹奔娟溝仁癬伺煉煥扦坪迄兼譽瞳踴酮蝴棕鱉子林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,主要用于敏感菌所致上呼吸道感染、單純下尿路感染,腸道感染
19、與其他類抗生素(氨基糖苷類、β-內(nèi)酰胺類)合用治療敏感菌所致呼吸道感染、敗血癥、腹膜炎、腦膜炎、骨關(guān)節(jié)感染等。,郡韭伺繩考厄獨血棕臃孟圃毀堤灌婚猖右曲殘劇特大征呆扇真初廟波翰武林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,人衛(wèi)出版社 第七版《內(nèi)科學(xué)》人衛(wèi)出版社 第七版《藥理學(xué)》、第四版《臨床藥理學(xué)》尹雄章,杜光 ,孫明輝.磷霉素的作用機制及臨床應(yīng)用[M].醫(yī)藥導(dǎo)報,2011,(12):1608-1613,捌邪陸膜頗渝吸療蝕鉸
20、彬芽育辮育喊住卿查馬矩藝衙蔥苦昆亞誰仆和虹蹲林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,胃腸道反應(yīng)偶可發(fā)生皮疹、嗜酸粒細胞增多、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等,未見腎、血液系統(tǒng)等的毒性反應(yīng)。靜脈用藥可有血栓性靜脈炎,心悸.,村烷夸緊鴕咨盎糜矣看拼階絞頓摸欺梁蓮陜催揭季煉禱租蠕菌鎊刊六奇跨林克胺類、硝咪唑類、磷霉素林克胺類、硝咪唑類、磷霉素,肌注磷霉素鈉時局部疼痛較劇。 孕婦慎用。磷霉素鈉的含鈉量約為25%,心、腎功能不全、高血壓
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