新型抗肝片吸蟲(chóng)病藥物的合成表征及構(gòu)效研究.pdf

1、內(nèi)蒙古大學(xué)碩士學(xué)位論文新型抗肝片吸蟲(chóng)病藥物的合成表征及構(gòu)效研究姓名：江雅新申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：碩士專(zhuān)業(yè)：物理化學(xué)指導(dǎo)教師：牛雪平王小晶2001.6.1新型抗肝片吸蟲(chóng)病藥物的合成表征及構(gòu)效研究摘要‘合成了十四種新型抗肝片吸蟲(chóng)病藥物一羥基苯二磺酰苯胺類(lèi)化合物。通過(guò)元素分析、紅外光譜、核磁共振氫譜對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，利用紫外光譜、高效液相色譜對(duì)化合物的理化性質(zhì)進(jìn)行了測(cè)試，同時(shí)還以肝15。作為對(duì)照，進(jìn)行了對(duì)鼠肝線(xiàn)粒體氧化磷酸化過(guò)程解偶聯(lián)活性的測(cè)

2、試。紅外光譜和核磁共振氫譜顯示，藥物分子中的酚羥基大部分以分子內(nèi)氫鍵和分子間氫鍵的形式存在，使得藥物分子具有一定的弱酸性，測(cè)得藥物的pK在402—540之間，109P。值在304—378之間。初步的活性實(shí)驗(yàn)表明，大部分藥物均具有較好的解偶聯(lián)活性，優(yōu)于肝15。，其中3‘、5。、6’、9。四個(gè)藥物活性最好，且其在高濃度時(shí)仍有很好的解偶聯(lián)活性，毒性較小。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，酚羥基與取代基氯處于鄰位的藥物活性高于處于對(duì)位的藥物，且活性較好的3。、5‘