14251.含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿類化合物的設(shè)計及生物特性研究

1、UDC：華東理工大學學位論文含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿化合物的設(shè)計及生物特性研究石麗娜指導教師姓名：李忠教授華東理工大學藥物化工研究所申請學位級別：碩士專業(yè)名稱：墮塑堡塑論文定稿日期：20130102論文答辯日期：20130123學位授予單位：華東理工大學學位授予日期：區(qū)丑墨：之。22答辯委員會主席：宋恭華教授評閱人：曾步兵教授張萬斌教授華東理工大學碩士學位論文第1頁含偶氮結(jié)構(gòu)新煙堿化合物的設(shè)計及生物特性研究摘要偶氮苯光控順反異構(gòu)因其可逆的光異構(gòu)

2、反應(yīng)及操控的便捷性在光記憶材料，光致馬達，光記錄存儲，藥物緩釋，分子器件等各個方面都有大量的應(yīng)用研究，生物系統(tǒng)中可實現(xiàn)生物功能的時空控制，如光控酶、配體門控離子通道以及G蛋白偶聯(lián)受體等多種的靶標蛋白。煙堿乙酰膽堿受體是第一個進行光控研究的受體，但近30年來關(guān)于光異構(gòu)在煙堿乙酰膽堿受體的研究進展緩慢。本文首先對前期合成的22個含偶氮類新煙堿類化合物進行了紫外可見光譜測試，發(fā)現(xiàn)苯環(huán)26位供電子取代基可導致最大吸收波長明顯藍移，且該類化合物活

3、性較高。在此基礎(chǔ)上，設(shè)計合成了3個交聯(lián)型的偶氮新煙堿類似物，但由于硝基亞甲基的光不穩(wěn)定導致光照分解，并未發(fā)現(xiàn)預(yù)期的偶氮苯順反異構(gòu)化。隨后通過在反式的偶氮苯類結(jié)構(gòu)中引入吡蟲啉及2硝基亞氨基咪唑烷，合成了8個含偶氮苯結(jié)構(gòu)的新煙堿化合物。該類化合物可發(fā)生典型的光致順反異構(gòu)反應(yīng)，生物活性研究表明，該類化合物在濃度為200mgL。時，順反異構(gòu)體對于苜蓿蚜表現(xiàn)出了一定的活性差異，為進一步深入研究煙堿乙酰膽堿受體的光控開關(guān)奠定了基礎(chǔ)。關(guān)鍵詞：新煙堿；