具有含氮雜環(huán)結構的新煙堿及苯甲酰脲類化合物的研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物由于其獨特的作用機制及其高活性、高選擇性、高環(huán)境相容性的特點，一直是新農藥發(fā)展的主流。目前已有一批殺蟲劑新品種得以成功開發(fā)并進入市場，其中具有噻唑環(huán)結構的新煙堿類殺蟲劑具有高效廣譜、選擇性好、對環(huán)境相容性好等特點，已廣泛用于刺吸式口器害蟲、各類甲蟲及某些鱗翅目害蟲的防治。然而，近年來隨著應用范圍的不斷擴大和使用頻率的不斷增加，某些新煙堿類殺蟲劑已表現了相當大的抗性風險。
　　 為了尋找和發(fā)現高效、廣譜、低毒、低生態(tài)

2、風險，同現有殺蟲劑無交互抗性的新型殺蟲劑，我們以某些新煙堿類殺蟲劑為先導，以構效關系為基礎，運用生物等排、類同合成、活性亞結構拼接的方法設計合成了八類共77個含噻唑環(huán)結構的新煙堿類化合物：新型4-苯基－5－(硝基亞胺基咪唑烷基－1－基甲基)－亞胺基噻唑類化合物、硝基氨基胍類化合物、硝基乙烯胺類化合物、噻唑烷基砜基亞胺類化合物。
　　 苯甲酰脲類昆蟲生長調節(jié)劑具有獨特的作用機制，極高的環(huán)境安全性，對靶標生物的高選擇性，使用濃度低、

3、易降解等傳統(tǒng)農藥無法比擬的優(yōu)點；但也具有作用效果緩慢、作用方式單一的缺點。
　　 為了發(fā)現活性更高，殺蟲譜更廣的新型苯甲酰脲類殺蟲劑，我們以某些苯甲酰脲類昆蟲生長調節(jié)劑為先導，運用生物等排、類同合成法設計合成了兩類共33個新型具有含氮雜環(huán)結構的苯甲酰脲類化合物。以幾噻唑(L－1215)為先導化合物，用噻二嗪環(huán)取代噻二唑環(huán)，設計合成了2－胺基－5－取代苯基－6H－1，3，4－噻二嗪衍生物；針對苯甲酰脲類昆蟲生長調節(jié)劑缺乏內吸性、酯