小檗堿衍生物的合成及其與DNA相互作用研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、本論文以小檗堿為原料,通過高溫選擇性的去甲基化反應(yīng),得到小檗紅堿,小檗紅堿再與單、雙溴代化合物發(fā)生烷基化反應(yīng),較高產(chǎn)率的合成了9-乙氧基小檗堿(Hsz-1)、9-異丙氧基小檗堿(Hsz-2)、9-溴乙氧基小檗堿,通過ESI-MS、1HNMR確認(rèn)其結(jié)構(gòu)。然后以9-溴乙氧基小檗堿為原料與選擇性保護(hù)了仲胺的天然多胺(Spermine)進(jìn)行烷基化反應(yīng),最后用三氟乙酸脫掉保護(hù)基得到多胺基小檗堿衍生物。 運(yùn)用紫外可見吸收光譜法和熒光光譜法研

2、究小檗堿、9-乙氧基小檗堿(Hsz-1)、9-異丙氧基小檗堿(Hsz-2)與CT-DNA的結(jié)合作用,發(fā)現(xiàn)小檗堿9位上的空間位阻會(huì)影響小檗堿衍生物與CT-DNA的相互作用,空間位阻增大結(jié)合強(qiáng)度減少,作用模式也與小檗堿衍生物的不同有所差別。同時(shí)運(yùn)用紫外可見吸收光譜法研究了多胺基小檗堿(Hsz-12)、9-氨乙氧基小檗堿與CT-DNA的相互作用,利用非線性擬合方法計(jì)算化合物9-氨乙氧基小檗堿、Hsz-12與CT-DNA的結(jié)合常數(shù),結(jié)果顯示Sp

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