噸酮衍生物金屬配合物的合成、表征以及與DNA相互作用的研究.pdf

1、本論文主要報道了十個噸酮衍生物及其金屬配合物的合成、表征，評估了其中部分化合物的DNA結合性質與抗腫瘤活性，并得到一系列有意義的結論。全文一共分為四章： 第一章：綜述了DNA與小分子作用的研究進展，總結了小分子與DNA相互作用的方式、影響因素以及研究方法，闡述了小分子與DNA相互作用的研究在藥物篩選和生物化學中重要的理論和實際意義。并對論文的選題目的及意義做了概述。 第二章：以異優(yōu)咕噸酮為母體合成了六個取代基團各異的噸酮

2、衍生物(HL1-HL6)及其金屬配合物，并通過元素分析、摩爾電導、紅外光譜(IR)、1HNMR以及質譜(MS)表征了配合物的結構。同時利用了多種光譜學方法和粘度法研究了其中五個配體的銅的配合物與DNA的相互作用，結果表明它們均已插入方式與DNA作用，取代基的差異引起DNA結合能力的差異。此外，用酸性磷酸酶法(APA)研究了這幾個配合物對人宮頸癌細胞(HeLa)、人肝癌細胞(HepG2)以及正常細胞(L02)的抑制活性，結果表明他們對這三

3、種腫瘤細胞均有一定的抑制作用。 第三章：合成并表征了同分異構體的多羥基噸酮衍生物(HL7、HL8)以及它們的金屬配合物，并進一步利用光譜學方法研究了它們的銅的配合物與DNA的相互作用，結果表明它們與DNA發(fā)生的是插入作用，取代基的位置沒有影響與DNA的作用方式，卻影響了它們的結合程度。此外，APA法體外抗腫瘤活性測試表明這兩個配合物在安全劑量濃度范圍內對HeLa、HepG2以及L02有較高的抑制率。 第四章：合成并表征了