外消旋及手性包甲素類似物的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、該文從商品原料6β-羥基莨菪烷-3-酮和3α-羥基-6β-乙酚氧基莨菪烷出發(fā),合成了外消旋及手性(6S)的3α-酰氧基、3α-磺酰氧基、3α-酞胺基、3α-磺酰胺基-6β-乙酰氧基類包甲素類似物19個(gè),其中16個(gè)(包括手性化合物)為新化合物.同時(shí)篩選出合成(3S,6S)-酰胺類化合物的重要手性中間體,即(3S,6S)-3α-氨基-6β-乙酰氧基莨菪烷較優(yōu)的制備路線,并且通過改變?nèi)軇┨岣吡撕铣煞友躅惏姿仡愃莆锏氖中栽?3S,6S)-3

2、α-羥基-6β-乙酰氧基莨菪烷的得率.經(jīng)對其中的10個(gè)新化合物進(jìn)行藥理活性篩選,發(fā)現(xiàn)外消旋3α*對硝基苯甲酰胺基-6β-乙酰氧基莨菪烷、外消旋及6S構(gòu)型3α-苯磺酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷具擬膽堿活性,進(jìn)一步對后者的外消旋體進(jìn)行阿托品拮抗試驗(yàn),確證它是典型的M膽堿受體激動劑.通過對擬膽堿活性化合物的結(jié)構(gòu)分析,確證3-取代-6β-乙酰氧基莨菪烷結(jié)構(gòu)的包甲素類似物中3α位上的苯磺酰氧基對產(chǎn)生激動活性的影響很大.我們測定了合成的具有6S構(gòu)型

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