2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、7-二氟甲氧基-5,4'-二甲氧基異黃酮(DFMG)是本論文以金雀異黃素(Genistein,GEN)為先導(dǎo)物設(shè)計合成的新型衍生物。體外研究發(fā)現(xiàn)DFMG具有血管內(nèi)皮保護(hù)作用,其作用是先導(dǎo)化合物金雀異黃素的100倍。目前,DFMG均是以GEN為起始原料經(jīng)半合成制得,但GEN來源有限,成本高,并且合成過程中有同分異構(gòu)體產(chǎn)生而導(dǎo)致分離困難、操作麻煩,總收率只有20%。因此,本課題對DFMG進(jìn)行了化學(xué)全合成研究,以對甲氧基苯乙腈及間苯三酚為起始

2、原料,經(jīng)Hoesch反應(yīng)、增碳環(huán)合反應(yīng)得到異黃酮母核,再經(jīng)二氟甲醚化、甲醚化得到目標(biāo)產(chǎn)物。該合成路線較短,操作簡單,成本較低,總收率達(dá)33%。該論文的成果將為DFMG的進(jìn)一步研究和開發(fā)提供物質(zhì)保障,并為異黃酮類天然產(chǎn)物的化學(xué)全合成提供了有益借鑒。
   本論文還對DFMG的藥代動力學(xué)進(jìn)行了初步研究。在大鼠灌胃給藥后,采用HPLC法測定血漿藥物濃度,結(jié)果顯示:DFMG的平均達(dá)峰濃度(1.05 mg/mL)明顯高于其先導(dǎo)化合物GEN

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