2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題（含答案詳解+作文范文）_第1頁(yè)
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1、目的：利用前藥原理設(shè)計(jì)、合成乙酰左旋多巴乙酯并考查其體外降解動(dòng)力學(xué)和大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。
　　 方法：以左旋多巴為原料，通過(guò)酯化、乙酰化反應(yīng)合成乙酰左旋多巴乙酯；通過(guò)紫外光譜、紅外光譜、核磁共振-H譜和核磁共振-C譜、質(zhì)譜等確證其結(jié)構(gòu)?？疾槠渌芤涸趐H1.3，pH5.0，pH7.4(溫度：37℃)時(shí)的降解動(dòng)力學(xué)。建立高效液相質(zhì)譜聯(lián)用(HPLC-MS/MS)同時(shí)測(cè)定大鼠血漿中左旋多巴和乙酰左旋多巴乙酯的方法并將此方法應(yīng)用于左

2、旋多巴及乙酰左旋多巴乙酯大鼠體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的研究。
　　 結(jié)果：合成了白色結(jié)晶的乙酰左旋多巴乙酯，其純度為大于99.5％；通過(guò)紫外光譜、紅外光譜、核磁共振-H譜和核磁共振-C譜等確證其結(jié)構(gòu)為：(S)-4-(2-acetamido-3-ethoxy-3-oxopropyl)-1,2-phenylenediacetate，其水溶液在pH1.3，pH5.0，pH7.4(溫度：37℃)時(shí)的半衰期分別為31，330，7h。所建立的HP

3、LC-MS/MS的方法簡(jiǎn)單、快速、準(zhǔn)確，能夠運(yùn)用于乙酰左旋多巴乙酯和左旋多巴的體內(nèi)含量測(cè)定。給藥乙酰左旋多巴乙酯后左旋多巴的T1/2Ke，AUC明顯大于給藥左旋多巴后左旋多巴的T1/2Ke，AUC。
　　 結(jié)論：合成所得的產(chǎn)物與所設(shè)計(jì)乙酰左旋多巴乙酯的結(jié)構(gòu)相符合；乙酰左旋多巴乙酯在pH1.3，pH5.0，pH7.4水溶液中穩(wěn)定，在進(jìn)入體內(nèi)循環(huán)之前，能夠抵制酸性和弱堿條件對(duì)它的降解；將左旋多巴利用前藥原理修飾成乙酰左旋多巴乙酯能夠

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