微囊化技術(shù)用于脈沖給藥系統(tǒng)的研究.pdf

1、本文采用抗高血壓的黃酮類化合物蘆丁作為模型藥物，以殼聚糖—海藻酸鈉復凝聚微囊化的工藝將其制成具有pH響應性，體外釋放呈s型脈沖釋放的脈沖給藥系統(tǒng)，并通過調(diào)整釋藥時滯、改性囊材，對制劑性能進行了改良。 采用了新型微囊化工藝殼聚糖-海藻酸鈉復凝聚法，工藝優(yōu)化后獲得71.02％的藥物包封率。通過和乳化-交聯(lián)法、沉淀法比較，得出結(jié)論：殼聚糖-海藻酸鈉復凝聚法由于工藝溫和、簡便、藥物包封率高，十分適合于中藥的微囊化。 體外釋放試驗

2、表明pH值對藥物釋放率有顯著的影響。當pH=1.2時呈零級釋放；當pH=6.8時呈脈沖式釋放，且釋放率是pH=1.2時釋放率的8倍。表明該微囊pH響應性良好，體外釋放曲線呈現(xiàn)s型，滿足pH響應性脈沖給藥系統(tǒng)的要求。 殼聚糖-海藻酸鈉微囊作為脈沖給藥系統(tǒng)并不完善，針對不足對該制劑進行優(yōu)化設計。一、調(diào)整釋藥時滯：原制劑釋藥時滯為胃排空時間，在微囊中加入起泡劑制成胃內(nèi)漂浮系統(tǒng)達到延長時滯的目的，得到結(jié)論起泡劑與藥物的比例為1.25：1