新型鎮(zhèn)痛藥金絲桃苷及其衍生物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、金絲桃苷(Hyperin,Hyp),又名槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷,屬黃酮醇苷類化合物,來源于中藥材--葵科秋葵屬植物黃蜀葵(Abelmoschus Manihot L.Medic)全草.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,金絲桃苷有顯著的局部鎮(zhèn)痛作用,制成膜劑外用于臨床,對口腔潰瘍有良好的療效.其鎮(zhèn)痛作用是通過抑制鈣離子內(nèi)流產(chǎn)生的,是一種鈣離子阻滯劑,鎮(zhèn)痛效果弱于嗎啡,強(qiáng)于阿司匹林,且沒有依賴性,是一種新型局部鎮(zhèn)痛藥.同時(shí),金絲桃苷對心肌缺血再灌

2、,腦缺血再灌,腦梗塞都顯示良好保護(hù)作用.1.以D-葡萄糖,D-阿拉伯糖,D-木糖取代金絲桃苷中的D-半乳糖基.2.以CH<,2>OCH<,3>,CH<,2>COOH取代金絲桃苷中的D-半乳糖基.該文共合成了七個(gè)化合物,其中四個(gè)為天然產(chǎn)物.天然產(chǎn)物遠(yuǎn)志苷(Isoquercetrin),槲皮素-3-O-α-D-呋喃阿拉伯糖和槲皮素-3-O-β-D-吡喃木糖及槲皮素-3-O-醚化物的合成方法未見文獻(xiàn)報(bào)道.目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR,<'1>H-

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