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文檔簡介
1、黃酮類化合物在自然界植物當中有著廣泛的存在,越來越多的黃酮類化合物被國內外研究人員發(fā)現(xiàn),也已證明,黃酮類化合物具有諸多生理活性和生物活性,并且是人體所必須的營養(yǎng)物質。
在生理活性方面,黃酮類化合物有著明顯的多樣性,也已證明黃酮類化合物具有較好的生理活性:抑菌、抗炎、抗脂質體氧化、抗癌、抗病毒、降血脂、防止血小板聚集、增強免疫力等作用。此外越來越多的研究者對此進行了廣泛而深入的研究,并且將其推廣應用到醫(yī)療藥品,美容護膚品,食品及
2、添加劑等領域。
黃酮類化合物抗癌活性的研究一直以來都是研究人員研究的熱點,并且取得了可喜的成績,黃酮類化合物在醫(yī)藥行業(yè)的應用最為廣泛,研究發(fā)現(xiàn)有大量黃酮類化合物對腫瘤有顯著的抑制作用,此類黃酮類化合物諸如蘆丁、柚皮苷、槲皮素等。
從黃酮類化合物發(fā)現(xiàn)以來,黃酮類化合物的有機合成方法越來越成熟,從簡單的提取分離,到半合成修飾,再到全合成,合成黃酮類化合物的方法有很多種,為以后研究黃酮類化合物提供了眾多合成方法。然而天然的
3、黃酮類化合物存在生理活性差的不足,為了達到預期的研究目的,就需要修飾和改良黃酮的分子結構,從中篩選出生理活性比較高的黃酮類化合物。
本人閱讀了大量文獻,發(fā)現(xiàn)20世紀80年代上市治療過敏性哮喘的藥物奈多羅米鈉具有類似黃酮和喹諾酮的結構,其中最為全合成抗菌藥的喹諾酮在抗癌作用中也有較好的表現(xiàn),對奈多羅米鈉的合工藝和和結構進行設計改進,以間氨基酚和對氨基酚為原料,經(jīng)過乙?;laisen縮合、Fries重排、酰胺水解、加成、脫水合
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