天山花楸平喘膠囊的臨床前藥學研究.pdf

1、目的：天山花楸Sorbus tianschanicaRuper.系薔薇科Rosacea花楸屬Sorbus植物的嫩枝葉、干燥果實，具有清熱利肺、補脾生津，抗炎，止咳的功效。本課題按照中藥5類新藥的規(guī)定，考察了天山花楸枝葉的醇提工藝、純化工藝、中試工藝、中試提取物的質(zhì)量標準研究及初步穩(wěn)定性試驗（影響因素試驗）。
　　方法：1.以浸膏得率、總黃酮和氰苷含量為指標，以乙醇濃度、提取溫度、乙醇用量、提取時間為考察因素，采用正交設(shè)計法篩選最佳

2、提取工藝。2.以比吸附量、吸附率、解吸率為指標，采用靜態(tài)吸附對5種樹脂進行篩選；采用 UV法對上樣液濃度、吸附流速、樹脂柱徑高比、泄露曲線、洗脫劑濃度、洗脫流速、洗脫曲線等工藝參數(shù)進行優(yōu)化。3.將篩選的工藝路線結(jié)合實際生產(chǎn)情況，進行三批中試生產(chǎn)。4.采用薄層色譜法，對提取物中金絲桃苷、苦杏仁苷進行鑒別；采用《中華人民共和國藥典》(2010版)附錄中對應(yīng)的方法考察了砷鹽、重金屬、總灰分、酸不溶性灰分、水分、水浸出物含量及醇浸出物含量；采用

3、 UV法對中試提取物中總黃酮的含量進行測定，采用高效液相色譜法對總黃酮苷元（槲皮素、山奈素）、金絲桃苷的含量進行測定，按照《中華人民共和國藥典》（2010版）對中試提取物進行影響因素試驗考察（影響因素）。
　　結(jié)果：天山花楸枝葉的最佳提取工藝為：15倍量40％乙醇,提取溫度40℃，提取3次，每次1 h。天山花楸枝葉最佳純化工藝為：采用HPD-100大孔吸附樹脂分離純化天山花楸枝葉總黃酮、氰苷成分，上樣液濃度0.1 g生藥/ml，最

4、大上樣量2.2 g生藥/g干樹脂，徑高比1：6，吸附流速2 BV/h，上樣后靜置30 min，洗脫劑50%乙醇，洗脫流速2 BV/h，洗脫6BV。對天山花楸藥材的砷鹽、重金屬、灰分、酸不溶性灰分、水分、水浸出物含量及醇浸出物含量等常規(guī)檢查項目進行了系統(tǒng)的考察，建立了金絲桃苷、苦杏仁苷的薄層鑒別方法，建立了用紫外法對提取物中總黃酮含量進行測定及對總氰苷的含量進行限量，用高效液相色譜法測定提取物中總黃酮苷元（槲皮素、山奈素）、金絲桃苷的含量