新型抗乙肝病毒化合物的分子設(shè)計、合成及生物活性測定.pdf

1、乙型肝炎病毒(HBV)能引發(fā)乙型肝炎進而誘發(fā)嚴重的肝臟疾病，而其治療的藥物僅限于干擾素和核苷兩大類藥物。本文在我們課題組原有的工作基礎(chǔ)上，設(shè)計合成了一類新型的抑制HBV的化合物。 我們所做的設(shè)計和合成是：在NaOH作用下，在DMSO溶劑中，分別用乙酰苯胺、乙酰鄰甲氧基苯胺、乙酰對氟苯胺、乙酰鄰氟苯胺、乙酰對甲基苯胺、乙酰萘胺與(E)-N，N-二甲基-3-苯基-2-(氯甲基)烯丙胺反應(yīng)，所得產(chǎn)物分別用雙氧水氧化，得到目標(biāo)產(chǎn)物(Z)

2、-N-苯基-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-甲氧基苯基)-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-氟苯基)-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-氟苯基)-S-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-甲基苯基)-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-

3、苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(1-萘基)-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺。所有化合物的總收率較高。目標(biāo)產(chǎn)物通過紅外光譜和核磁共振波譜進行結(jié)構(gòu)鑒定并通過抗乙型肝炎病毒活性篩選，結(jié)果表明：化合物(Z)-N-苯基-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(2-甲氧基苯基)-N-(2-N’，N’-二甲基氧代氨基甲基-3-苯基烯丙基)乙酰胺、(Z)-N-(4-氟苯基)-N