3-脫氧-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖的合成.pdf_第1頁(yè)
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1、阿托伐他汀鈣片(立普妥)，是輝瑞公司生產(chǎn)的一種降血脂藥。作為全球處方量最多的降膽固醇藥物和排名第一的處方藥，它可以顯著降低低密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯水平。本文研究合成的3-脫氧-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖，是合成阿托伐他汀產(chǎn)生藥效邊鏈的手性中間體，它還是合成許多其他藥物中間體的關(guān)鍵。 通過(guò)分析3-脫氧-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖的各種合成方法及實(shí)驗(yàn)的探索，得到了一條合成的路線：首先以D-木糖為原料，進(jìn)行羥基保護(hù)；第

2、二步選擇性脫羥基保護(hù)得1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖；然后選擇性進(jìn)行苯甲?；?-O-苯甲酰基-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖；再用碘取代3-位羥基得5-O-苯甲?；?3-碘-1，2-D-異丙叉-D-呋喃木糖；接著還原去3-位碘基得5-O-苯甲?；?3-脫氧-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖；最后脫去3-位苯甲酰基保護(hù)得3-脫氧-1，2-O-異丙叉-D-呋喃木糖；總收率約34％。在反應(yīng)路線的探索中，還合成了一些有用的化合物；并對(duì)反應(yīng)

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