口服胰島素龍血竭納米球制劑的研究.pdf

1、糖尿病是威脅人類健康的重大疾病之一，目前治療Ⅰ型糖尿病最有效的藥物是胰島素。臨床上胰島素的使用方式為注射，且為終生給藥，這種給藥方式給病人帶來了極大的痛苦與不便。為此，本研究開發(fā)了胰島素的口服納米制劑——胰島素龍血竭納米球(ISDN)。 傳統(tǒng)中藥龍血竭(SD)具有活血化淤，消腫止痛，止血補血之功效，臨床上龍血竭可用于治療糖尿病足；另外，有研究表明龍血竭也具有一定的降血脂、血糖效果，可作為糖尿病的輔助治療藥物。本文選擇龍血竭為壁材

2、，采用沉淀法包裹胰島素，制成ISDN，并添加β-環(huán)糊精(β-CD)，進一步制成口服粉劑，同時對制備工藝及其參數(shù)進行了優(yōu)化考察，確定了最優(yōu)的制備工藝，并建立了胰島素在ISDN中的高效液相色譜(HPLC)的檢測方法，最后還對ISDN的口服降血糖效果作了初步的研究。 采用HPLC法測定ISDN中胰島素的含量。樣品的檢測采用Phenomenex C18色譜柱(4.6mm×250mm，5μm)，以0.1mol·L-1磷酸二氫鈉溶液-乙腈為

3、流動相，在前15min以72.28的比例進行等度洗脫，之后進行梯度洗脫，流速為1.OmL.min-1，檢測波長為210nm，柱溫30℃。結果表明：胰島素在5～200μg.mL-1范圍內(nèi)，峰面積與濃度成良好線性關系(r=0.9999)，平均回收率為99.2％，平均日內(nèi)、日間精密度分別為0.4、0.7。 以掃描和透射電鏡觀察微粒的外形，粒度分析儀分析其平均粒徑及分布寬度，HPLC法檢測其胰島素含量。結果表明：ISDN微粒外形為球形，