系列芳香環(huán)衍生物類醫(yī)藥中間體的合成研究.pdf

1、隨著大家生活水平的不斷提高，人類對(duì)自身的健康越來(lái)越重視；為了征服疾病，科學(xué)家對(duì)新藥的開發(fā)與研究越來(lái)越深入。而新型醫(yī)藥中間體是開發(fā)新型藥物的關(guān)鍵，因此，醫(yī)藥中間體已經(jīng)成為近十年來(lái)各國(guó)發(fā)展與競(jìng)爭(zhēng)的焦點(diǎn)，成為醫(yī)藥與精細(xì)化工領(lǐng)域中的重要行業(yè)。
　　 含芳香環(huán)衍生物的某些醫(yī)藥中間體在合成糖尿病藥物、精神分裂癥藥物等方面都有十分好的應(yīng)用前景，一直是各國(guó)研究的熱點(diǎn)。
　　 本文在糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制劑中間體，5-羥色胺2

2、A受體拮抗劑中間體，系列含氟吡啶類中間體的合成進(jìn)行了研究：
　　 1、已有實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明糖原合酶激酶-3（GSK-3）在2型糖尿病的發(fā)生、發(fā)展中發(fā)揮重要作用，找到合適的抑制劑抑制GSK-3活性有望成為2型糖尿病治療的新靶點(diǎn)，本論文合成了兩種糖原合酶激酶-3抑制劑kenpaullone中間體：6,7,8,9-四氫-5H-吡啶[2,3-b]氮雜卓-5,8-醌和1H-吡啶[3,4-b]氮雜卓-2,5(3H,4H)-醌，對(duì)其進(jìn)行了表征；<

3、br>　　 2、5-羥色胺2A受體基因已經(jīng)證實(shí)為精神分裂癥的候選易感基因，所以5-羥色胺2A受體拮抗劑是潛在的抗精神病藥物，本論文合成了三種其拮抗劑的中間體，對(duì)其進(jìn)行了表征；
　　 3、具有弱堿性的吡啶環(huán)上氮原子的負(fù)電性較強(qiáng)，再引入帶強(qiáng)電負(fù)性的氟原子，合成的含氟吡啶衍生物其特殊功能和生物活性已引起化學(xué)家的注意，其醫(yī)藥中間體在藥物性能上表現(xiàn)相當(dāng)優(yōu)異，含氟吡啶類中間體將成為今后幾年國(guó)內(nèi)含氟中間體研發(fā)的主要方向之一，本文從2-氨基-