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文檔簡(jiǎn)介

1、本文從以下幾個(gè)方面對(duì) 新型喹諾酮類藥物帕珠沙星的合成工藝進(jìn)行了研究： 1.以左旋環(huán)合酯((S)-9，10-二氟-3-甲基-2，3-二氫-7-氧代-7-H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙酯)為起始原料，經(jīng)親核取代、脫羧、環(huán)丙化、水解和經(jīng)典Hoffman重排等單元反應(yīng)，合成出了一種新型喹諾酮類藥物—帕珠沙星，并對(duì)其合成路線進(jìn)行了優(yōu)化，使其總收率達(dá)到35.9％。 2.采用高效薄層色譜法對(duì)第一步親核反應(yīng)

2、進(jìn)程進(jìn)行監(jiān)控。利用高效層析硅膠板，以甲醇：氯仿：乙酸乙酯：濃氨水=3：7：0.5：0.5混合溶劑作為展開劑，在平底展開室上行展開，以反應(yīng)液：甲醇=3：10配制樣品，采用光學(xué)檢出法進(jìn)行定性分析和定量分析。其結(jié)果顯示，原料左旋緩合酯的Rf為0.905，親核取代產(chǎn)物Rf為0.604。 3.重點(diǎn)研究了(S)-10-(氰基乙氧羰基甲基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸乙

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