卡比多巴的合成工藝研究.pdf

1、卡比多巴(Carbidopa)是人體內(nèi)神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)多巴胺的類似物，最早由美國Merck公司開發(fā)的多巴脫羧酶抑制劑，臨床上用于帕金森綜合癥的治療。當(dāng)其與治療帕金森病的藥物左旋多巴(Levodopa)合并使用時(shí)，不僅使左旋多巴起效更快，同時(shí)還可以減輕副作用，已成為治療帕金森癥的首選藥物。目前，國內(nèi)生產(chǎn)卡比多巴的工藝多采用Hoffman重排法，該法用到過量的氰酸鈉、該工藝路線不儀后處理繁瑣，收率低，而且工業(yè)三廢多。因此，開發(fā)一條收率高、環(huán)境友

2、好，三廢少的工藝路線顯得十分必要同時(shí)具有非常重要的現(xiàn)實(shí)意義。
　　本文以藜蘆酮(3，4-二甲氧基苯丙酮)為起始原料，經(jīng)與氨水、氰化鉀的strecker反應(yīng)，得到(3，4-二甲氧基苯基)-a-氨基丙腈；經(jīng)過化學(xué)拆分法得到L-a-(3，4-二甲氧基苯基)-a-氨基丙腈鹽酸鹽；酸性條件下水解得到L-a-(3，4-二甲氧基苯基)-a-氨基丙酸后與尿素縮合得到L-a-(3，4-二甲氧基苯基)-a-脲基丙酸，再經(jīng)過霍夫曼降解和脫甲基等一系列反