三氟乙基對甲苯磺酸酯與芳基硼酸的Sfuzuki偶聯(lián)反應的研究.pdf

1、本課題主要研究了三氟乙基對甲苯磺酸酯與芳基硼酸的Suzuki偶聯(lián)反應。
　　 1.三氟乙基對甲苯磺酸酯和芳基硼酸的合成
　　 首先，本課題研究了三氟乙基對甲苯磺酸酯的合成。以三氟乙醇和對甲苯磺酰氯為原料制備了三氟乙基對甲苯磺酸酯(Scheme1)。
　　 此外，我們又研究了芳基硼酸的合成。在-78℃下，以四氫呋喃為溶劑，溴代芳烴為原料與正丁基鋰和硼酸三異丙酯反應，然后加入鹽酸酸化得到對應的芳基硼酸(Scheme2

2、)。
　　 2.三氟乙基對甲苯磺酸酯與芳基硼酸的偶聯(lián)反應
　　 通過研究三氟乙基對甲苯磺酸酯與芳環(huán)硼酸的偶聯(lián)反應，我們發(fā)現(xiàn)了一種有效地把三氟乙基引入到芳環(huán)的方法。通過考察催化劑、配體、堿、溶劑、添加劑、溫度、時間對反應的影響，我們發(fā)現(xiàn)以Pd(OAc)2和二茂鐵亞胺環(huán)鈀Cat.1為催化劑、PPh3為配體、磷酸鉀為堿、碘化鈉為添加劑，二甲亞砜為溶劑，在150℃反應4h為最優(yōu)條件。然后，我們以此拓展了底物，并得到中等的收率(S