白藜蘆與γ-倒捻子素的結(jié)構(gòu)改造和抗腫瘤活性及油茶皂苷的提取、純化的研究.pdf

1、油茶皂苷是從油茶餅粕中提取出來的五環(huán)三萜類混合物，其結(jié)構(gòu)是由皂苷配基、糖體和有機酸三部分組成。研究表明：油茶皂苷是一種性能優(yōu)良的非離子型天然表面活性劑，并具有溶血性、抗?jié)B消炎、化痰止咳、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗癌等許多生物活性，廣泛應(yīng)用于建材、日用化工、農(nóng)藥行業(yè)及食品工業(yè)。
　　 本文致力于天然產(chǎn)物的提取分離與結(jié)構(gòu)改造及其生物活性的研究。首先探討了油茶粕中油茶皂苷的提取分離工藝，對現(xiàn)有的油茶皂苷分離提取工藝進行改進，提出了先后使用大孔樹脂

2、，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱進行分離，并使用比色法對產(chǎn)品進行測定，得到了較純的油茶皂苷產(chǎn)品。其次，我們以天然提取的白藜蘆醇及γ-倒捻子素為原料，對其結(jié)構(gòu)進行修飾改造，合成了5個化合物，用1H NMR對其進行了結(jié)構(gòu)表征。將合成的新化合物進行抗腫瘤生物活性試驗的研究，在此基礎(chǔ)上討論了化合物與抗腫瘤活性之間的構(gòu)效關(guān)系。本論文的主要研究內(nèi)容歸納為如下幾個方面：
　　 1.在查閱了大量文獻的基礎(chǔ)上，全面系統(tǒng)的歸納了油茶

3、皂苷的提取分離工藝及白藜蘆醇與γ-倒捻子素及其衍生物的研究現(xiàn)狀和其藥理活性。
　　 2.以江西產(chǎn)的油茶粕為原料，用70％乙醇，料液比1:5(w/v)，在60℃下浸提3h，將提取出的油茶皂苷粗品經(jīng)大孔樹脂，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱進行分離。并探討了溶劑、流速、不同洗脫方案等分別對大孔樹脂，聚酰胺樹脂及Sephadex LH-20凝膠柱分離純化油茶皂苷的影響。
　　 3.分別以白藜蘆醇和γ-倒捻子素衍母

4、體，根據(jù)其官能團特點，設(shè)計合成了4個白藜蘆醇的衍生物及1個γ-倒捻子素衍生物。由于白藜蘆醇和γ-倒捻子素的酚羥基具有很強的供電子能力，這可能是其具有抗氧化能力的主要原因，于是對其上的酚羥基進行結(jié)構(gòu)修飾，合成的新化合物分別通過1H NMR分別確定了它們的結(jié)構(gòu)。
　　 4.以阿霉素和他莫西芬為對照物，采用MTT法對白藜蘆醇及γ-倒捻子素衍生物抗腫瘤活性進行首次測試。實驗結(jié)果表明：對比于其它的白藜蘆醇衍生物，化合物TY-1對腫瘤細胞M