雌激素受體顯像劑18F-FES的標記及其示蹤動力學研究.pdf

1、乳腺癌是女性最常見的惡性腫瘤之一，盡管關(guān)于乳腺癌的診斷與治療方法一直在不斷發(fā)展進步，但其在當今社會仍是一個嚴重的健康問題。傳統(tǒng)的乳腺癌篩查及診斷的影像學方法都是結(jié)構(gòu)成像，而分子顯像以其獨特的優(yōu)勢越來越受到人們的重視，其中乳腺癌放射性核素分子顯像技術(shù)的發(fā)展將有利于提高乳腺癌的治療水平。隨著各種新型放射性核素顯像劑在檢查中的應用，開發(fā)更加適應腫瘤生物學特性的放射性示蹤劑將更有助于制定治療方案和進行個性化治療。同時在原有各種代謝顯像基礎上對乳

2、腺癌靶向治療特定靶點的深入研究將會使得越來越多的顯像劑為大家接受，從而為乳腺癌的早期診斷、提高療效及指導臨床治療提供更好的依據(jù)。
　　18F-FDG作為非特異性的腫瘤顯像劑已廣泛應用于臨床，但其在診斷和指導個性化治療中具有明顯的局限性。研究和開發(fā)具有特異性乳腺癌顯像正電子放射性藥物（探針）已經(jīng)成為全球PET-CT臨床應用的重要課題之一。
　　放射性18F標記的雌激素受體(estrogen receptor，ER)類似物雌二醇

3、（estradiol）的攝取程度與免疫組化檢測的腫瘤ER密度有關(guān)。首先本研究在前期乳腺癌18F-FD G顯像基礎上，應用親核取代法合成與標記雌激素類似物18F-FES（16?-18F-17?-est radiol，18F-FES）作為雌激素受體顯象劑。其次從細胞水平體外觀察ER表達水平不同的乳腺癌細胞株（ER表達陽性的MCF-7乳腺癌細胞和ER表達陰性的MDA-MB-231）18F-FES的攝取及其規(guī)律，在此基礎上加入ER拮抗劑他莫昔芬