鹽酸莫西沙星合成及相關(guān)雜質(zhì)分析的研究.pdf

1、莫西沙星是第四代合成8-甲氧基氟喹諾酮類(lèi)抗菌藥，具有抗菌譜廣、抗菌活性高、安全性高和耐藥性低等優(yōu)點(diǎn)，已廣泛應(yīng)用于臨床，主要用于呼吸道疾病、胃腸道疾病等，近年來(lái)，由于環(huán)境污染、空氣質(zhì)量下降的影響，以及人口老齡化等因素，呼吸道疾病發(fā)病率逐年上升，莫西沙星的使用率也在上升，市場(chǎng)需求大。因此研究開(kāi)發(fā)鹽酸莫西沙星的新合成工藝及相關(guān)含量、雜質(zhì)的檢測(cè)方法具有重要的理論研究意義和實(shí)際應(yīng)用價(jià)值。本論文主要研究?jī)?nèi)容包括：
　　研究了以母核（1-環(huán)丙基

2、-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸）和側(cè)鏈（（S,S）-2,8-二氮雜雙環(huán)[4,3,0]壬烷）為起始原料，選擇吸電子能力更強(qiáng)的三氟乙酸的硼絡(luò)合物為螯合劑的合成工藝，同時(shí)對(duì)合成過(guò)程進(jìn)行了優(yōu)化選擇，提高產(chǎn)品質(zhì)量。建立以鍵合苯基多孔硅膠微球（簡(jiǎn)稱(chēng)苯基柱）為固定相、梯度洗脫方式的高效液相色譜法對(duì)鹽酸莫西沙星含量及相關(guān)雜質(zhì)進(jìn)行檢測(cè)，并對(duì)含量及相關(guān)雜質(zhì)的定量測(cè)定進(jìn)行方法學(xué)研究，結(jié)果表明該方法可以有效的檢測(cè)鹽酸莫西沙星的