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1、擬腎上腺素藥α受體激動(dòng)藥一、α1受體激動(dòng)藥1、去甲腎上腺素1)藥理作用:是腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的遞質(zhì),腎上腺髓質(zhì)分泌少量。主要激動(dòng)α1受體,對(duì)心臟β1受體也有興奮作用,對(duì)β2受體幾乎沒(méi)有作用。心臟作用:心臟作用:使心臟收縮力增強(qiáng),心率輕度增快。又因小動(dòng)脈、小靜脈高度收縮,外周阻力增加,回心血量增多使血壓顯著增高,也使冠狀動(dòng)脈灌注壓升高。激動(dòng)心臟還使其代謝產(chǎn)物腺苷增加,舒張冠狀血管。血管的作用血管的作用:強(qiáng)烈地收縮外周血管,降低了組織灌
2、注,包括腎血管收縮,顯著降低腎血流(腎血管內(nèi)直接注射可誘發(fā)急性腎衰,限制了其在臨床使用)。進(jìn)一步研究發(fā)現(xiàn):腎血流改變對(duì)腎功能的影響不如腎小球?yàn)V過(guò)率(對(duì)腎功能)影響大。當(dāng)去甲腎上腺素引起腎血流顯著下降時(shí),由于輸出小動(dòng)脈收縮較輸入小動(dòng)脈強(qiáng),使腎小球內(nèi)壓增高而代償了腎血流下降對(duì)腎功能的影響,腎小球?yàn)V過(guò)率改變不明顯。健康志愿者輸注去甲腎上腺素使腎血流降低50%,也不引起腎小球?yàn)V過(guò)率的改變。甚至對(duì)感染性休克的患者利用多巴胺不能利尿,改用去甲腎上腺
3、素雖腎血流低下但仍可迅速改善利尿狀態(tài)。因此,去甲腎上腺素近年來(lái)再次被2、間羥胺:人工合成的非兒茶酚胺類藥,具有直接和間接作用于腎上腺素受體,不易被COMT和MAO降解的特性。作用類似去甲腎上腺素,效應(yīng)稍弱,但持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)。主要作用α1受體,對(duì)β受體作用弱。長(zhǎng)時(shí)間滴注可耗盡體內(nèi)儲(chǔ)存的去甲腎上腺素而失效,應(yīng)改用去甲腎上腺素。3、甲氧明:只選擇性激動(dòng)α1受體,對(duì)其他受體無(wú)作用;只激動(dòng)小動(dòng)脈α1受體,很少興奮小靜脈α1受體,所以回心血量不多,血壓
4、升高不明顯;可反射性促進(jìn)迷走神經(jīng)興奮,故能治療室上性心動(dòng)過(guò)速。成人劑量1020mg靜脈注射。4、去氧腎上腺素:性質(zhì)穩(wěn)定,作用時(shí)間510min。直接激動(dòng)α1受體,收縮小動(dòng)脈和小靜脈,并稍有促去甲腎上腺素釋放功能。對(duì)β受體作用弱,升高血壓可反射性減慢心率,對(duì)心肌應(yīng)激性小。主要用于治療低血壓,常用于低血容量休克及血管阻力降低性低血壓。也可用于室上性心動(dòng)過(guò)速。單次靜脈注射:40100μg,靜脈滴注0.15μg∕(kg.min)按血壓調(diào)整劑量。心
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