第腎上腺素受體激動(dòng)藥

1、二、分類,α受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥 α， β受體激動(dòng)藥 β受體激動(dòng)藥,,第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥,第二節(jié) α受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素【來源及化學(xué)】【體內(nèi)過程】 .吸收 分布 攝取 代謝 排泄【藥理作用】 1.血管 2.心臟 3.血壓 4.

2、其他.,,,,,第十章 腎上腺素受體激動(dòng)藥,【臨床應(yīng)用】1.休克2.藥物中毒性低血壓3.上消化道出血【不良反應(yīng)】1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭【禁忌癥】,,,,,間羥胺(阿拉明),【作用特點(diǎn)】 主要興奮α受體 （升壓作用弱而持久，對腎血管作用 弱，但仍可顯著減少腎血流量）1、

3、直接興奮受體 弱的β 受體作用 （對心率影響小，可因升壓反射性引起 心率減慢，不易引起心律失常）2、間接作用 可促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放NA， 間接發(fā)

4、揮作用3、作用持久 本品為非兒 茶酚胺類，不易被MAO代謝【臨床應(yīng)用】 作為NA的代用品，用于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克,,,,去氧腎上腺素和甲氧明,【作用特點(diǎn)】1、為α1受體激動(dòng)劑 （有間接和直接興奮α1作用，腎血流量明顯減少， 升壓可反射性減慢心率。）2、無β受體激動(dòng)作用 （高濃度的甲氧明有β阻斷作用）3、作用持久

5、 （本品不易被MAO所代謝）4、去氧腎上腺素能興奮瞳孔開大肌，有弱的擴(kuò)瞳作用【臨床應(yīng)用】1、用于休克，預(yù)防脊椎麻醉或全身麻醉后的低血壓2、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速3、去氧腎上腺素可用于擴(kuò)瞳，做眼底檢查,第三節(jié) α、β受體激動(dòng)藥腎上腺素,【來源】 腎上腺髓質(zhì)的主要神經(jīng)遞質(zhì) 【體內(nèi)過程】 1、口服無效，易在堿性腸液和肝內(nèi)破壞，黏膜吸收少因血管收縮妨礙吸收 2、肌肉注射吸收較快 3、

6、皮下注射吸收緩慢，作用維持時(shí)間長 4、靜脈注射立即生效，作用維持時(shí)間短,,【藥理作用】,1、興奮心臟、 心肌收縮力 心輸出量Β1興奮 心率 心肌耗氧量 傳導(dǎo) 心肌工作效率 心肌興奮性 可致心律失常

7、 冠脈擴(kuò)張 改善心肌供血2、舒縮血管 小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前擴(kuò)約?。ㄊ荏w密度高）作用強(qiáng) 靜脈、大動(dòng)脈 （受體密度低）作用弱 皮膚、黏膜、內(nèi)臟血管強(qiáng)烈收縮 α受體 腦、肺血管收縮微弱(有時(shí)當(dāng)Bp升高可使其被動(dòng)擴(kuò)張) Β受體 骨骼肌、冠脈血管擴(kuò)張,,,,,,,,,,,,

8、,,,,3.血壓 骨骼肌血管擴(kuò)張 > 皮膚黏膜內(nèi)臟血管收縮 舒張壓 - / 治療量 (Β>α) (α) 心臟興奮 心輸出量 收縮壓 大劑量 骨骼肌血管擴(kuò)張 Β) (α) 4.平滑肌 支氣管平滑肌

9、松弛 Β2受體興奮 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性活性物質(zhì) α1受體興奮 支氣管黏膜血管收縮，減輕充血、水腫 5.代謝 促進(jìn)肝糖原、肌糖原分解使血糖升高 α、Β興奮 使耗氧量提高

10、 促進(jìn)脂肪分解使游離脂肪酸增加,,,,,,,,,,,,,,【臨床應(yīng)用】 1.心臟驟停 2.過敏性休克（首選藥） 3.支氣管哮喘 4.與局麻藥配伍及局部止血【不良反應(yīng)】【禁忌癥】 1.高血壓、腦動(dòng)脈硬化 2.器質(zhì)性心臟病 3.甲亢 4.糖尿病,,【體內(nèi)過程】1、口服無效2、靜脈給藥，作用短暫3、不易透過血腦屏障，無中樞作用【藥理作用】 1.心血管 Β1 興奮心

11、臟 收縮壓升高 小劑量 興奮 α 收縮血管 血壓 脈壓差 D 舒張血管 舒張壓不變 大劑量興奮α受體，明顯收縮血管可使舒張壓升高血壓，脈壓差加大 2.腎臟 小劑量興奮D受體，擴(kuò)張腎血管，是腎血流量增加，尿量增加。 大劑量可明現(xiàn)收縮腎血管（興奮α受體）。,多巴胺,,,,,,【臨床應(yīng)用】 1、用于各種休克

12、 2、用于急性腎功能衰竭、急性心功能不全。【不良反應(yīng)】1、一般不良反應(yīng)較輕，偶有頭痛、惡心、嘔吐。2、劑量過大/滴注過快可見心動(dòng)過速、心律失常、腎功能減推。,麻黃堿,【特點(diǎn)】 1.化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效 2.擬腎上腺素作用弱而持久 3.中樞興奮作用較顯著 4.易產(chǎn)生快速耐受性 【藥理作用】 直接作用（興奮α、Β受體） 麻黃堿

13、 間接作用（促進(jìn)NA的釋放）,,1.心血管 有緩慢、溫和而持久的升壓作用，可使冠脈、腦血管 和骨骼肌血流量增加。 2.松弛支氣管平滑?。ㄗ饔萌?，起效慢、作用久） 3.興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)（可致失眠，不安，精神興奮） 4.快速耐受性【體內(nèi)過程】【臨床應(yīng)用】 1.預(yù)防哮喘的發(fā)作和輕癥的治療 2.消除鼻黏膜充血所引起的鼻塞 3.防治某些低血壓狀態(tài) 4.緩解

14、尋麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚黏膜癥狀【不良反應(yīng)及禁忌癥】,,,第四節(jié) β受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素,【體內(nèi)過程】 【藥理作用】 1.心臟 正性肌力作用 興奮β1受體 收縮壓升高 正性頻率作用 2.血管和血壓

15、 骨骼肌血管擴(kuò)張 興奮β2受體 腎、腸系膜血管擴(kuò)張 舒張壓下降 冠狀血管擴(kuò)張,,,,3.支氣管平滑肌 松弛支氣管平滑肌 興奮β2受體 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性活性物質(zhì) 4.其它 對代謝的影響同腎上腺素，可增加機(jī)體耗氧量 中樞興奮作

16、用弱 【臨床應(yīng)用】 1.支氣管哮喘 2.房室傳導(dǎo)阻滯 3.心臟驟停 4.感染性休克 【不良反應(yīng)】 禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn),,多巴酚丁胺,【藥理作用】主要激動(dòng)β1受體 阻斷α1受體 右旋多巴酚丁胺 多巴酚丁胺