蕾二歧燈芯柳珊瑚活性成分和構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、從20世紀中期開始對珊瑚的研究至今，國內(nèi)外的科學家已從珊瑚分離得到許多結(jié)構(gòu)新穎且具有顯著生物活性的化合物，這些化合物應(yīng)用前景十分廣闊。本課題組對采自我國南海的蕾二歧燈心柳珊瑚（Dichotella gemmacea）進行了系統(tǒng)研究，從中分離得到大量的briarane型二萜并進行體外活性測試，結(jié)果表明這些二萜類化合物的對人肺腺癌細胞(A549)、入骨肉瘤細胞(MG63)具有不同程度的抑制作用，有些化合物的活性甚至強于陽性對照藥，而且有明顯

2、的構(gòu)效關(guān)系。為了得到更多的活性物質(zhì)并研究其構(gòu)效關(guān)系，本課題繼續(xù)對該種珊瑚進行研究。
　　 用丙酮和甲醇提取粉碎后的蕾二歧燈芯柳珊瑚，然后運用溶劑分步萃取以及硅膠柱色譜、凝膠柱色譜、反相柱色譜和高效液相制備等多種色譜分離方法，從其乙醚萃取部位共分離鑒定了61個briarane型二萜類化合物(DI-1～61)和4個甾體皂苷類化合物(ZG-1～4)，其中10個二萜(DI-1～10)和3個甾體皂苷類化合物(ZG-2～4)為新化合物，7個

3、briarane型二萜類化合物DI-23、DI-25、DI-41、DI-51、DI-53、DI-60、DI-61和甾體皂苷類化合物ZG-1～4為首次從該種柳珊瑚中分離得到。運用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HMQC、HMBC、NOESY、MS、ORD、UV和IR等波譜技術(shù)并結(jié)合文獻資料確定了它們的結(jié)構(gòu)，并運用CD廣譜和生源關(guān)系推測出具有11，20-epoxy-3，5(6)-dien結(jié)構(gòu)的6個化合物的絕對立體構(gòu)型。<

4、br>　　 在體外抗腫瘤活性篩選中，化合物DI-1、DI-11～17、DI-20、DI-26～33、DI-35～40、DI-43～49、DI-52、DI-55～59、ZG-1和ZG-4對A549細胞顯示有細胞毒活性，DI-1、DI-4、 DI-7、 DI-8、 DI-11～17、 DI-20、 DI-26～28、 DI-30～33、DI-35～38、DI-40、DI-45～50、DI-52、DI-53、DI-55～61、ZG-1、ZG

5、-3和ZG-4對MG63細胞顯示有細胞毒作用;抗菌活性篩選中，化合物DI-3～5、DI-7、DI-25、DI-41和DI-53對巨大芽孢桿菌（Bacillusmegaterium）有抑制作用;DI-5、DI-6、ZG-1和ZG-2對灰霉菌（Botrytis cinerea）有抑制作用。
　　 本課題運用多種現(xiàn)代色譜分離技術(shù)，對采自中國南海北海域的蕾二歧燈芯柳珊瑚的化學成分和體外活性進行了系統(tǒng)研究。特別是對briarane型二萜類