燈芯草的化學成分研究及其抗腫瘤和抗炎活性.pdf

1、燈芯草（Juncus effususL.）是燈芯草科(Juncaceae)燈芯草屬（JuncusL.）的多年生草本植物。是治療心煩少眠、尿少澀痛、口舌生瘡、高熱口渴、小兒疳積等癥狀的民間傳統(tǒng)中藥材。本屬植物分布廣泛，資源豐富，對其化學和藥理研究較多，其中燈芯草的研究較為活躍，文獻報道從該種植物中分離鑒定多種類型化合物，包括：菲類及9,10-二氫菲類、苯丙香豆素類、三萜類、甾體類、黃酮類、苯并甲酸甘油類、糖及苷類等化合物，其中菲及9,10

2、-二氫菲類化合物為主要特征成分；研究發(fā)現(xiàn)該屬植物在抗癌、抗菌、抗藻類、抗?jié)裾?、抗炎、保肝、?zhèn)靜抗焦慮、抗氧化等方面有較明顯的作用。為了進一步探尋燈芯草活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，本課題對燈芯草的化學成分及其體外抗腫瘤和抗炎活性進行系統(tǒng)研究。
　　目的：對燈芯草的化學成分進行分離純化及結(jié)構(gòu)鑒定，并對分離得到的單體化合物進行抗腫瘤和抗炎活性研究，為進一步開發(fā)利用燈芯草提供科學理論依據(jù)。
　　內(nèi)容：
　　1.燈芯草的化學成分分離、純化及

3、結(jié)構(gòu)鑒定。
　　2.菲和9,10-二氫菲類化合物以及兩個新的天然產(chǎn)物的體外抗癌及其抗炎活性研究。
　　方法：
　　1.燈芯草干燥莖髓的乙醇提取物，經(jīng)薄層分離色譜、硅膠柱層析、Sephadex LH-20柱層析、反相RP-8層析等分離手段分離單體化合物。運用1H-NMR、13C-NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC、IR、UV、MS、旋光和單晶X-ray等方法鑒定化合物的結(jié)構(gòu)。
　　2.采用CCK-8試

4、劑盒的方法測定單體化合物對HepG-2、Hela、MCF-7、SHSY-5Y、SMMC-7721五種癌細胞的體外增殖抑制作用。采用Griess試劑法測定單體化合物對LPS刺激的大鼠腹腔巨噬細胞RAW264.7釋放NO的影響，測定單體化合物的抗炎活性。
　　結(jié)果：
　　1.從燈芯草中分離鑒定31個單體化合物，分別為：effususins A(1)，effusus ins B(2)，effususins C(3)，effusus

5、ins D(4)，effususins E(5)，dehydroeffususi n E(6)，effususins F(7)，2,7-二羥基-1-甲基-5-乙烯基-9,10-二氫菲(8)，dehyd roeffusol(9)，2,7-二羥基-1-甲基-5-醛基-9,10-二氫菲(10)，dehydroeffusal(11)，Juncuenin F(12)，2,7-二羥基-5-羥甲基-1-甲基-9,10-二氫菲(13)，2,7-二羥基-

6、5-羥甲基-1-甲基菲(14)，2,7-二羥基-1,8-甲基-5-乙烯基-9,10-二氫菲(15a)，junc usol(15b)，dehydrojuncusol(16)，Dehydrojuncuenin E(17)，juncuenin G(18)，Dehydrojuncuenin D(19)，2,7-二羥基-1甲基芘(20)，effususins F(21)，effusu-sinsG(22)，balanophoninB(23)，jun

7、cusyl ester B(24)，2-O-feruloyl glyceride(25)，5-hydroxymethyl-2-furancarboxaldehyde(26)，3-oxo-α-ionol(27)，β-谷甾醇(28)，膽甾-4-烯-6β-醇-3-酮(29)，過氧化麥角甾醇(30)。其中，1-20為菲類和9,10-二氫菲類化合物，22和23為苯丙素類，24和25屬于苯并甲酸甘油類，28-30為甾體類化合物，及26和27兩個其它

8、類型化合物。
　　2.測試的大部分單體化合物具有較強的體外抑制腫瘤細胞增殖活性和抑制RAW264.7細胞釋放NO的作用。
　　結(jié)論：
　　1.共分離鑒定31個單體化合物，包括9個新成分（1-7，21，22），4個化合物23，25，26，27為屬內(nèi)首次分離得到。
　　2．發(fā)現(xiàn)15個抗腫瘤活性較好的單體化合物和18活性較好的抗炎成分，大部分為菲類；構(gòu)效關(guān)系研究表明菲類化合物藥理活性強于9,10-二氫菲類化合物，而且化