金雞納催化氰基苯乙酮與α,β-不飽和三氟甲基酮不對(duì)稱Michael-Aza-Aldol串聯(lián)反應(yīng).pdf

1、含氟有機(jī)化合物已經(jīng)引起人們?cè)絹?lái)越多的興趣。許多含氟藥物具有用量少、藥效高等特點(diǎn),使其在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用日益普遍,從而推動(dòng)了含氟化合物在醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域的深入研究和廣泛應(yīng)用。利用不對(duì)稱催化法合成含三氟甲基化合物實(shí)現(xiàn)了手性增殖,符合“綠色化學(xué)”的要求,一直以來(lái)都是手性合成領(lǐng)域的熱點(diǎn)。
　　 金雞納生物堿及其衍生物是一類(lèi)非常有效的有機(jī)小分子催化劑。金雞納生物堿具有價(jià)廉、易得等特點(diǎn),分子中含有多個(gè)手性中心,易于結(jié)構(gòu)修飾,在不對(duì)稱合成中發(fā)揮著重

2、要的作用,已經(jīng)成功應(yīng)用于不對(duì)稱Michael加成、Aldol反應(yīng)、不對(duì)稱Aza-Henry等反應(yīng)。α,β-不飽和三氟甲基酮由于具有雙鍵、羰基以及受到三氟甲基的影響,能夠發(fā)生一些特殊的反應(yīng):Aldol反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)等,所以α,β-不飽和三氟甲基酮具有發(fā)生Michael—Aldol串聯(lián)反應(yīng)的潛能。金雞納堿及其衍生物對(duì)很多反應(yīng)都有比較好的催化活性,嘗試將其成功應(yīng)用于氰基苯乙酮與α,β-不飽和三氟甲基酮的Michael-Aza-A