新型農(nóng)藥分子的設(shè)計合成與殺蟲活性研究.pdf

1、蚜蟲作為世界上最具破壞性的害蟲之一，給我國造成了嚴(yán)重的經(jīng)濟損失。而用于防治蚜蟲的化學(xué)農(nóng)藥問題又日益突出，因此，迫切的需要研究和開發(fā)綠色新型殺蚜活性農(nóng)藥分子。
　　本論文以蚜蟲的防治研究為出發(fā)點，以天然源喹唑啉生物堿駱駝寧堿A、介離子殺蟲劑Triflumezopyrim和丁烯酸內(nèi)酯類殺蟲劑Flupyradifurone結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，設(shè)計合成了三系列衍生物，并測試了部分衍生物的殺蚜活性和褐飛虱毒殺活性。全文由四部分構(gòu)成：
　　1.

2、對蚜蟲的危害、化學(xué)農(nóng)藥在蚜蟲防治中存在的問題、以及綠色新型農(nóng)藥分子、駱駝寧堿A、Triflumezopyrim和Flupyradifurone進行了概述。
　　2.基于天然源駱駝寧堿A的設(shè)計合成與殺蟲活性研究。
　　本實驗以駱駝寧堿A結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)化合物，采用Zhou等報道的五步合成方法合成了駱駝寧堿A及其衍生物，同時通過一步反應(yīng)合成了駱駝寧堿F（luotonin F），并對駱駝寧堿A進行了苜蓿蚜、山核桃蚜、槐蚜和桃蚜的毒性測試

3、實驗，結(jié)果表明駱駝寧堿A對四種蚜蟲均表現(xiàn)出良好的毒殺活性，在5mg/L濃度下基本達到50％以上的致死率。
　　3.基于介離子新農(nóng)藥Triflumezopyrim的設(shè)計合成與殺蟲活性研究
　　同翅目類破壞性最大的害蟲中，除了蚜蟲之外，當(dāng)以稻飛虱的防治問題最為突出。而杜邦公司報道的介離子殺蟲劑Triflumezopyrim和dicloromezotiaz以其對褐飛虱高效的毒殺活性而備受人們的青睞。因此本實驗以Triflumezo

4、pyrim和dicloromezotiaz結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，對其進行兩方面修飾得到兩系列介離子衍生物。其一是以農(nóng)藥上常見的二芳醚活性基團進行拼接，其二是對先導(dǎo)化合物進行簡單的修飾，并對目標(biāo)化合物進行了毒性測試實驗，結(jié)果表明二芳醚基團進行拼接得到的系列化合物24a-24n，并未表現(xiàn)出預(yù)期的褐飛虱毒殺活性，而對先導(dǎo)化合物簡單修飾得到的衍生物25a卻表現(xiàn)出與先導(dǎo)化合物相當(dāng)?shù)暮诛w虱毒殺活性。
　　4.基于丁烯酸內(nèi)酯類Flupyradifuron

5、e殺蟲劑的設(shè)計合成與殺蟲活性研究
　　蜜蜂毒性一直是困擾農(nóng)藥研究的棘手問題，而近期拜耳公司推出的Flupyradifurone殺蟲劑不僅表現(xiàn)出對刺吸式口器害蟲高效的毒殺活性，且對蜜蜂安全。因此本實驗以Flupyradifurone結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，對其側(cè)鏈和內(nèi)酯環(huán)兩部分進行改造得到兩系列衍生物，并對所有衍生物進行了活性測試，結(jié)果表明在防治褐飛虱方面，F(xiàn)lupyradifurone并沒有表現(xiàn)出良好的毒殺活性，而對苜蓿蚜和山核桃蚜卻表現(xiàn)出良