新型鄰苯二酰胺類殺蟲劑和新型除草劑安全劑的設(shè)計(jì)合成及活性研究.pdf

1、農(nóng)業(yè)是我國社會和經(jīng)濟(jì)得以良好、和諧發(fā)展的重要基礎(chǔ)，但受天氣、人為等各種因素的影響，植物病蟲災(zāi)害越來越嚴(yán)重。使用農(nóng)藥是防治植物病蟲草害，保護(hù)農(nóng)作物正常生長收獲，維持農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的重要手段。農(nóng)業(yè)上所用的農(nóng)藥主要包括殺蟲劑、除草劑和殺菌劑三大類。本論文根據(jù)目前農(nóng)業(yè)發(fā)展的需求，分別從殺蟲劑和除草劑安全劑兩大類農(nóng)藥入手，進(jìn)行了一些基礎(chǔ)的研究，主要包括兩部分內(nèi)容:
　　 1.新型鄰苯二酰胺類殺蟲劑的設(shè)計(jì)合成和活性研究，自殺蟲劑誕生以來，其

2、發(fā)展除了受活性、選擇性、安全性的限制以外，大部分投入市場的殺蟲劑由于其長期、過度的使用而使蟲害產(chǎn)生抗藥性。殺蟲劑安全性和抗藥性的問題就要求其不斷有老品種被淘汰，同時有新結(jié)構(gòu)類型或新作用機(jī)制的品種被開發(fā)出來。針對這一要求，我們以目前應(yīng)用較為廣泛的鄰苯二酰胺類殺蟲劑的代表—氟蟲酰胺為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并且合成了一個全新的鄰苯二酰胺類殺蟲劑衍生物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過了1H-NMR的確證同時以康寬為陽性對照，分別測試了新化合物對小菜蛾，二化螟，甜菜夜蛾幼

3、蟲的殺蟲活性，活性結(jié)果表明此化合物對甜菜夜蛾幼蟲有一定的殺蟲活性。因此，這個新的化合物可能成為一個針對甜菜夜蛾的新型殺蟲劑的候選藥物。
　　 2.新型除草劑安全劑的設(shè)計(jì)合成和活性初探，除草劑安全劑又稱除草劑解毒劑或稱作物安全劑、拮抗劑以及保護(hù)劑等，它可以在不影響除草劑對靶標(biāo)雜草活性的前提下有選擇地保護(hù)作物免遭除草劑的藥害，還可以用于初步解釋除草劑作用靶標(biāo)和作用機(jī)制。安全劑的研究，在美國、德國、日本、瑞士和加拿大最為活躍，俄羅斯、

4、匈牙利等國也在進(jìn)行。安全劑作為除草劑研究中的分支領(lǐng)域具有廣闊的發(fā)展前景。安全劑從一個新的角度去利用、完善和開發(fā)現(xiàn)有除草劑的功能，為除草劑的研究提供了新途徑。然而遺憾的是我國在上世紀(jì)80年代末才開始關(guān)注除草劑安全劑這一課題，研究工作仍處于起步階段。近年來，隨著現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的不斷發(fā)展，有很多新開發(fā)的新型除草劑陸續(xù)上市，但是除草劑安全劑的研究明顯滯后，已經(jīng)無法滿足現(xiàn)有除草劑市場的需求。鑒于此，本文以已經(jīng)上市的除草劑安全劑Cyprosulfamid

5、e(CSA)為先導(dǎo)化合物，根據(jù)新化合物設(shè)計(jì)的基本原則，設(shè)計(jì)了18個CSA的衍生物，全部為新化合物，且結(jié)構(gòu)都經(jīng)過了IR，1H-NMR，13C-NMR，HR-MS的確證。
　　 我們還對新合成的化合物的安全劑活性進(jìn)行了初步探究，實(shí)驗(yàn)中用自己合成的CSA作為陽性對照藥，進(jìn)行了四組平行試驗(yàn)，分別測試了合成的18個新化合物減少TCM對玉米幼根生長抑制的安全活性。初步結(jié)果顯示，有5個新化合物具有一定的安全劑活性，這些活性研究結(jié)果和構(gòu)效關(guān)系的