新型水油兼溶綠色環(huán)保直用型農(nóng)藥分子的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、長期的實(shí)踐證明，傳統(tǒng)農(nóng)藥作用于有害生物的同時很難逃避“農(nóng)藥公害”的產(chǎn)生。近年來，迫于安全、生態(tài)和環(huán)境方面的壓力，一方面，開發(fā)利用植物自身的防御系統(tǒng)來防病治蟲的研究取得了重要進(jìn)展，植物抗病激活劑的研制和開發(fā)就是其中重要成果之一；另一方面，農(nóng)藥學(xué)家和化學(xué)家也正在積極的尋求高效廣譜以及對環(huán)境友好的新型農(nóng)藥。本論文從以下三大類中分別選擇一個或兩個有代表性的商品化品種或?qū)＠褕蟮赖幕衔铮罁?jù)構(gòu)效關(guān)系，尋找藥效團(tuán)，利用衍生合成和活性亞結(jié)構(gòu)拼接的農(nóng)

2、藥設(shè)計(jì)合成方法，致力于設(shè)計(jì)合成高效、廣譜、水油兼溶且對環(huán)境友好的新型農(nóng)藥先導(dǎo)化合物。
　　 1)植物激活劑：通過對商品化品種活化酯和噻酰菌胺的構(gòu)效關(guān)系的探索，我們以苯并[1，2，3]-噻二唑-7-羧酸和4-甲基-[1，2，3]-噻二唑-5-甲酸為母體，向母體分子中引入具有親水性和親脂性的醇胺，設(shè)計(jì)合成了新型水油兼溶的苯并[1，2，3]-噻二唑-7-羧酸衍生物和4-甲基-[1，2，3]-噻二唑-5-甲酸衍生物，初步生側(cè)結(jié)果表明：部

3、分新化合物直接水溶測試的室內(nèi)抗病活性和商品化的BTH和TDL相當(dāng)：
　　 2)除草劑：通過對商品化品種三氟羧草醚和虎威及2，4-D類化合物的研究探索，我們以5-[2-氯-4-(三氟甲基)-苯氧基]-2-硝基苯甲酸和2，4-D為母體，向母體分子中引入具有親水性和親脂性的醇胺結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了新型水油兼溶的二苯醚和苯氧羧酸衍生物。初步生測結(jié)果表明：在二苯醚衍生物中，部分新化合物直接水溶測試的除草活性與商品化品種虎威相當(dāng)；在苯氧羧酸衍生

4、物中，部分新化合物直接水溶測試的除草活性與商品化品種2,4-D相當(dāng)；
　　 3)植物生長調(diào)節(jié)劑：根據(jù)專利報道鄰-取代苯(烷)硫基苯甲酸衍生物具有優(yōu)異的植物生長調(diào)節(jié)活性，我們以鄰-(4-氯)芐硫基苯甲酸為母體，向母體分子中引入具有親水性和親脂性的醇胺結(jié)構(gòu)，設(shè)計(jì)合成了新型水油兼溶的鄰-(4-氯)芐硫基苯甲酸衍生物。初步生測結(jié)果表明：合成的新化合物對黃瓜子葉生根都有很好的促進(jìn)作用，在濃度為10μg/ml時對黃瓜子葉生根的防效都在90％