2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、二苯并-1,4-氧氮雜?是一種含有N、O兩個(gè)雜原子的七元雜環(huán)化合物,該類骨架衍生物是一些天然產(chǎn)物和藥物的重要結(jié)構(gòu)單元,廣泛存在于天然產(chǎn)物及藥物活性分子中;此外其作為有機(jī)合成中間體,在醫(yī)藥以及農(nóng)藥化學(xué)品中占有很重要的地位。本論文研究了Br?nsted酸催化的七元環(huán)狀二苯并-1,4-氧氮雜?與吲哚以及重氮乙酸酯的親核加成反應(yīng),能夠?qū)崿F(xiàn)高選擇性,進(jìn)而合成不同結(jié)構(gòu)的二苯并-1,4-氧氮雜?化合物。
  1.酸催化二苯并-1,4-氧氮雜?與

2、吲哚的aza-Friedel-Crafts反應(yīng)
  用 Br?nsted酸作為有機(jī)催化劑研究了七元環(huán)狀二苯并-1,4-氧氮雜?與吲哚的aza-Friedel-Crafts反應(yīng)。我們發(fā)現(xiàn)在三氟乙酸作為催化劑情況下,通過改變不同溶劑可以有效的控制該反應(yīng)體系的化學(xué)選擇性,在四氫呋喃中可以以98%的高產(chǎn)率的得到單吲哚加成產(chǎn)物3,一系列單吲哚加成產(chǎn)物的產(chǎn)率為31%-98%,而在二氯甲烷中則得到以雙吲哚產(chǎn)物4為主的產(chǎn)物,產(chǎn)率高達(dá)99%,一系列

3、雙吲哚加成產(chǎn)物的產(chǎn)率為36%-99%。接著我們使單取代產(chǎn)物與不同取代基的吲哚進(jìn)一步發(fā)生氮雜傅克反應(yīng),得到一系列非對(duì)稱吲哚加成產(chǎn)物5,產(chǎn)率為23%-99%。
  2.手性磷酸催化的二苯并-1,4-氧氮雜?與重氮乙酸酯的反應(yīng)
  用手性磷酸作為催化劑實(shí)現(xiàn)了重氮乙酸酯與七元環(huán)狀亞胺的專一化學(xué)選擇性和高對(duì)映選擇性反應(yīng),當(dāng)改變重氮乙酸酯的不同酯基部分時(shí)可以得到不同產(chǎn)物,即用重氮乙酸乙酯做底物時(shí),與二苯并-1,4-氧氮雜?通過1,2-加

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