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文檔簡介
1、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)作為酯型兒茶素,是一種生物活性分子,具有抗氧化、抗紫外輻射以及抗皮膚癌等多種保健功效,但其性質(zhì)不穩(wěn)定,在體液pH環(huán)境下穩(wěn)定性差,生物利用度低。因此,如何提高EGCG的穩(wěn)定性及其生物利用度成為當(dāng)前研究的熱點問題。醇質(zhì)體是一種新型的具有囊泡結(jié)構(gòu)的經(jīng)皮給藥載體,具有包封率高、皮膚滲透性好等特點,藥物被其包埋后能顯著提高自身穩(wěn)定性及其生物利用度。
本實驗以醇質(zhì)體為載體,對EGCG進行包埋,制備成EG
2、CG納米醇質(zhì)體,確定其制備的最佳工藝條件,并對其透皮性能和抗紫外輻射增效作用進行研究。
(1)通過注入-超聲結(jié)合法成功制備了EGCG納米醇質(zhì)體并對其制備條件進行研究。正交優(yōu)化實驗獲得制備EGCG納米醇質(zhì)體的最佳工藝條件:穩(wěn)定劑K9添加量為0.1%,吐溫-80添加量1.0%,磷脂濃度為2%,乙醇濃度為30%,EGCG濃度為0.25%和超聲時間為2min。經(jīng)過優(yōu)化后,EGCG納米醇質(zhì)體的平均粒徑為62.8nm,Zeta電位值為-4
3、2.7mV,多分散系數(shù)(PDI)為0.097,其包封率高達90.8%。
(2)皮膚滲透性實驗中,以羅丹明B為熒光探針,通過激光共聚焦掃描法測定其透皮深度和透皮強度,結(jié)果顯示:EGCG納米醇質(zhì)體的透皮深度和透皮強度均明顯大于同濃度的EGCG水醇溶液。體外透皮實驗中,通過高效液相色譜法測定EGCG含量,結(jié)果顯示:透皮8h后,EGCG納米醇質(zhì)體、同濃度的EGCG水醇溶液在皮膚中EGCG的滯留量分別為40.13μg· cm-2、18.
4、26μg· cm-2;透皮24h后,EGCG納米醇質(zhì)體、同濃度的EGCG水醇溶液透過皮膚的累積滲透量分別為289.8μg· cm-2、35.67μg·cm-2。以上結(jié)果表明,EGCG納米醇質(zhì)體的皮膚滲透性優(yōu)于同濃度的EGCG水醇溶液;EGCG納米醇質(zhì)體具有良好的透皮性能。
(3)以雄性裸鼠為研究對象,在紫外總照射劑量為625 mJ/cm2的條件下,構(gòu)建紫外照射損傷皮膚模型,通過光鏡和透射電鏡(TEM)觀察裸鼠皮膚表皮組織切片結(jié)
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