抗生素種類及雙硫侖樣反應(yīng)

1、常見(jiàn)的第一代頭孢菌素有，頭孢噻吩、頭孢噻啶，頭孢唑啉，頭孢拉定、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等。第一代頭孢菌素：開(kāi)發(fā)年代為19621970年，其抗菌性能具以下特點(diǎn)：1、對(duì)金黃色葡萄球菌的作用與抗葡萄球菌青霉素類相似，有對(duì)抗金葡菌β內(nèi)酰胺酶的能力，對(duì)耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已對(duì)抗葡萄球菌青霉素耐藥，則對(duì)所有的頭孢菌素也耐藥。2、第一代頭孢菌素的抗菌譜包括對(duì)鏈球菌A群、草綠色鏈球菌和肺炎鏈球菌，對(duì)鏈球菌D群的作用很差，所有的頭孢菌素（除頭孢

2、硫咪外）對(duì)腸球菌（如糞鏈球菌）均無(wú)效。3、在本代抗生素抗菌譜內(nèi)的革蘭陽(yáng)性菌尚有：表皮葡萄球菌、產(chǎn)氣莢膜梭狀芽胞桿菌、李司忒菌、枯草桿菌、白喉棒狀桿菌等。4、本代抗生素對(duì)革蘭陰性菌的作用與氨芐西林有一定的近似性，分述如下：（1）對(duì)淋病奈瑟菌和腦膜炎奈瑟菌有較好的抗菌作用，但前者易產(chǎn)生耐藥菌株。（2）對(duì)奇異變形桿菌的部分多數(shù)菌株對(duì)本代抗生素敏感。（3）對(duì)于大腸桿菌、沙門菌、志賀菌的多數(shù)菌株有較強(qiáng)的作用，但易產(chǎn)生耐藥性。（4）對(duì)于肺炎克雷白菌

3、，頭孢菌素均有較強(qiáng)的作用（而氨芐西林對(duì)本菌則是無(wú)效的），但對(duì)本代抗生素可產(chǎn)生耐藥菌株。（5）本代抗生素對(duì)流感嗜血桿菌有一定的作用。但本代抗生素與氨芐西林之間對(duì)該菌存在著交叉耐藥性，即對(duì)氨芐西林敏感的菌株對(duì)本代抗生素往往也敏感，而對(duì)氨芐西林耐藥者對(duì)本代抗生素也耐藥。（6）腸桿菌類均易對(duì)第一代頭孢菌素耐藥。（7）第一代頭孢菌素對(duì)下列微生物無(wú)效：產(chǎn)氣桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、假單孢菌、沙雷桿菌、擬桿菌等無(wú)效。5、第一代頭孢菌素對(duì)放線

4、菌?？捎行А５谝淮^孢菌素主要由腎臟排泄，因此在尿液中有較高濃度；在膽汁中的濃度低，不適用于膽道感染；在腸道中的濃度低，除口服品種外，不適用于腸道感染；穿透血腦屏障的能力弱，不適用于中樞感染。頭孢類抗生素第一代的代表藥物有：頭孢噻吩鈉、頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶；二代的代表藥物有：頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁；三代的代表藥物有：頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、

5、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟；?床常用的抗生素包括β內(nèi)酰胺類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類、多肽類、喹諾酮類、磺胺類、抗結(jié)核藥、抗真菌藥及其他抗生素。ββ內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類此類屬于繁殖期殺菌劑。其特點(diǎn)是：血藥濃度高、抗菌譜廣和毒性低。包括青霉素類、頭孢菌素類、新型β內(nèi)酰胺類及β內(nèi)酰胺類與β內(nèi)酰胺酶抑制劑組成的復(fù)合制劑。青霉素類青霉素類青霉素G：臨床上主要用于肺炎球菌、溶血性鏈球菌及厭氧菌感染，

6、金黃色葡萄球菌和流感桿菌多數(shù)對(duì)其耐藥。普魯卡因青霉素G半衰期較青霉素長(zhǎng)。青霉素V鉀片耐酸，可口服，使用方便。雙氯青霉素：對(duì)產(chǎn)酸耐青霉素G的金黃色葡萄球菌抗菌活性最強(qiáng)，對(duì)其它G球菌較青霉素G差，對(duì)耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）無(wú)效。阿莫西林：抗菌譜與氨芐青霉素相似，肺炎球菌、溶血性鏈球菌、腸球菌和流感桿菌對(duì)本藥敏感，抗菌作用優(yōu)于氨芐青霉素，但對(duì)假單胞菌無(wú)效。常用的品種有安滅菌（阿莫西林加克拉維酸）、特美?。ㄌ婵ㄎ髁旨涌死S酸）、優(yōu)

7、立新（氨芐青霉素加舒巴坦）、舒普深（頭孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。氨基糖苷類氨基糖苷類此類屬靜止期殺菌劑。常用的有阿米卡星、妥布霉素、慶大霉素、奈替米星、西索米星及鏈霉素。主要抗G桿菌，包括綠膿桿菌、腸桿菌科細(xì)菌、沙雷菌、不動(dòng)桿菌等。阿米卡星作用最強(qiáng)?？笹球菌也有一定活性，但不如第一、二代頭孢菌素。對(duì)葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最強(qiáng)，對(duì)結(jié)核桿菌以鏈霉素最好。對(duì)厭氧菌無(wú)效。此類藥物對(duì)聽(tīng)神經(jīng)和腎有毒性作用，使用受到

8、一定的限制。大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類屬窄譜速效抑菌劑，抗菌譜與青霉素G相似，主要為需氧的G球菌、G桿菌及厭氧球菌。軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及部分流感桿菌對(duì)此類藥物敏感。對(duì)綠膿桿菌、大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌無(wú)效。新大環(huán)內(nèi)酯類包括羅紅霉素、克拉霉素和阿奇霉素，與紅霉素相比，抗菌譜沒(méi)有明顯擴(kuò)大，但藥物代謝動(dòng)力學(xué)改善和副作用減少是其明顯進(jìn)步。阿奇霉素對(duì)G球菌作用比紅霉素差，對(duì)G桿菌比紅霉素強(qiáng)，尤其對(duì)社會(huì)獲得性肺炎（CAP）的常見(jiàn)致病菌、流感桿菌、支原體、衣

9、原體和軍團(tuán)菌均有很好的抗菌活性，可作為CAP治療的第一選擇。四環(huán)素類四環(huán)素類屬?gòu)V譜抗生素。因常見(jiàn)致病菌多已耐藥，現(xiàn)在僅用于支原體、衣原體、立克次體及軍團(tuán)菌感染，多西環(huán)素和米諾環(huán)素抗菌譜同四環(huán)素，但抗菌作用比四環(huán)素強(qiáng)5倍，米諾環(huán)素作用更強(qiáng)，對(duì)多數(shù)MRSA有效。林可霉素類林可霉素類包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌譜較窄，抗菌作用與紅霉素相似，氯林可霉素抗菌活性較林可霉素強(qiáng)48倍，主要用于金黃色葡萄球菌和厭氧菌感染。多肽類多肽類包括多粘菌素B、

10、多粘菌素E、萬(wàn)古霉素、去甲萬(wàn)古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，腎毒性大，療效差，只用于嚴(yán)重耐藥的G桿菌感染。萬(wàn)古霉素和去甲萬(wàn)古霉素屬于繁殖期殺菌劑，對(duì)包括多重耐藥的金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等G球菌有高度抗菌活性，對(duì)G桿菌多數(shù)耐藥。壁霉素抗菌譜與抗菌作用與萬(wàn)古霉素相似，但對(duì)表皮葡萄球菌稍差，對(duì)腸球菌和難辯梭菌強(qiáng)于萬(wàn)古霉素。喹諾酮類喹諾酮類包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟羅沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕

11、沙星、格雷沙星、蘆氟沙星、克林沙星、巴羅沙星、曲伐沙星等?？咕V與第三代頭孢菌素相似而較廣，對(duì)G桿菌抗菌活性較G球菌強(qiáng)，與環(huán)丙沙星、氧氟沙星相比，新喹諾酮類在保持原有對(duì)G桿菌良好抗菌活性的同時(shí)，對(duì)G球菌抗菌活性增強(qiáng)，以克林沙星、曲伐沙星最強(qiáng)。對(duì)G厭氧菌抗菌活性也有所增強(qiáng)，其中曲伐沙星較甲硝唑高10倍以上，被認(rèn)為是目前喹諾酮類對(duì)G厭氧菌抗菌活性最強(qiáng)者。對(duì)其他呼吸科常見(jiàn)病原體的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星對(duì)結(jié)核桿菌抗菌活性較環(huán)丙沙

12、星強(qiáng)48倍，對(duì)其他分支桿菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體及MRSA均具有相當(dāng)活性。臨床上多用于院內(nèi)感染，尤其對(duì)其他抗生素耐藥的G桿菌及MRSA感染等。近年來(lái)，細(xì)菌耐藥率日益增加，尤其以腸桿菌、MRSA和綠膿桿菌最為顯著。本類藥物可使細(xì)菌在各品種間產(chǎn)生交叉耐藥，并對(duì)其它抗生素，如β內(nèi)酰胺類藥物產(chǎn)生耐藥。故選用時(shí)應(yīng)注意選擇適應(yīng)證。喹諾酮類藥物新的分類法是將原來(lái)的第一、二代合稱第一代，代表藥物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌譜為G桿菌，用于尿路和腸道感染；將