腎上腺素

1、按其對腎上腺素受體亞型的特異性可分為三大類：α-受體激動藥，α -,β-受體激動藥,和β-受體激動藥。,按藥物的作用方式可分為直接和間接作用的擬腎上腺素藥,分 類,一、 α -,β-受體激動藥,腎上腺素 副腎素,【藥理作用】 興奮α 受體和 β受體產(chǎn)生作用。,1、興奮心臟：激

2、動β1-受體，興奮β1-R，心力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑ ，心輸出量↑， 心肌耗氧量↑ 。是強心臟興奮劑。,特點：作用快、強。 缺點：心肌耗氧量明顯增加，易引起心律失常。,2、血管: (1)興奮α1-R，皮膚、粘膜血管、內(nèi)臟血管強烈收縮； (2)興奮β2-R，骨骼肌血管、冠狀血管擴張。,因體內(nèi)不同部位血管平滑肌細胞上α、β受體分布密度不同，故作用 復(fù)雜。 （1）皮膚黏膜血管：收縮最明顯。 （2）內(nèi)臟

3、血管，尤其腎血管：收縮明顯。 （3）骨骼肌血管：擴張（β受體占優(yōu)勢）。 （4）腦和肺血管：作用弱，有時由于血壓升高而被動擴張。 （5）冠狀血管：擴張（激動冠狀血管 β2受體； 心臟興奮，代謝產(chǎn)物增加引起）。,3.血壓 小劑量：收縮壓升高（心臟β1受體興奮），舒張壓不變或稍下降 較大劑量：收縮壓和舒張壓均升高。 注意：在低濃度時β受體對腎上腺素的敏感性高

4、于α受體； 高濃度時α受體對腎上腺素敏感性高于β受體。,★升壓作用反轉(zhuǎn):,★iv較大劑量AD:,4.平滑肌（1）支氣管： A. 強大的舒張作用。 B. 收縮支氣管黏膜血管，降低毛細血管通透性，有利于 消除支氣管黏膜水腫。 C. 抑制肥大細胞釋放組胺等過敏物質(zhì)。（2）胃腸平滑肌張力降低。（3）膀胱逼尿肌舒張（β2受體）； 膀胱括約肌收縮（α受體）。 可引起排尿困難和尿潴留。,5.

5、代謝 腎上腺素β2-作用促進糖原分解，血糖升高；β1-作用促進脂肪分解，增加血中游離脂肪酸；提高基礎(chǔ)代謝率，使細胞耗氧量增加。代謝增強，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。,6．中樞神經(jīng)系統(tǒng) 大劑量時可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動、肌強直，甚至驚厥等。,1.口服：大部分被腸液破壞，吸收后在腸黏膜、肝內(nèi)破 壞，故口服達不到有效血藥濃度。 2.皮下注射：因局部血管收縮而吸收慢，維持時間 1小時左右。 3.肌肉注射

6、：吸收快，維持10-30分鐘。,【體內(nèi)過程】,【臨床應(yīng)用】 為臨床急救藥物。,1、搶救心臟驟停：心室內(nèi)注射，配合其他治療。,0.25 mg～1 mg腎上腺素，加入5 ml～10 ml生理鹽水靜注或心室直接注入。搶救期間可按此量每隔5分鐘注射1次,2、過敏性休克：是首選藥。,皮下或肌注0.25 mg～1 mg腎上腺素。效果不佳時用4 mg～8mg稀釋于5%葡萄糖500 ml～1000ml中靜滴。,3、支氣管哮喘急性發(fā)作：i·m，

7、強、快、短。,能解除支氣管平滑肌痙攣，減輕支氣管粘膜充血水腫，從而迅速緩解哮喘癥狀。腎上腺素作用維持時間短，適用于急性發(fā)作。,4、與局麻藥合用 使局部血管收縮，減少局麻藥的吸收而延長局麻時間。,5、局部止血 可用浸有0.1%的鹽酸腎上腺素的紗布或棉球塞入出血處。治療鼻粘膜或牙齦出血。,,【不良反應(yīng)】常見的不良反應(yīng)有心悸、心動過速、焦慮不安、顫抖、軟弱、頭痛、頭暈、四肢發(fā)冷等。偶見呼吸困難和高血糖、高血壓、糖尿病。如用量過大或皮下注射

8、誤入血管內(nèi)，或靜脈注射太快，可引起血壓驟升。甚至發(fā)生腦溢血及危害生命的室性心律失常。,禁止與氯仿和環(huán)丙烷合用。禁用于有器質(zhì)性心臟病、高血壓、動脈粥樣硬化、糖尿病、甲狀腺功能亢進、強心苷中毒、閉角型青光眼等的患者。年老體弱者慎用。,麻黃堿（ephedrine）1. 基本作用與Ad相似，其特點為： （1）性質(zhì)穩(wěn)定，可口服 （2）作用溫和而持久 （3）中樞興奮作用強 （4）易產(chǎn)生快速耐受性,2. 作

9、用機制 （1）直接激動α、β受體 （2）促進NA的釋放發(fā)揮間接作用,3. 應(yīng)用 （1）支氣管哮喘：預(yù)防或輕癥治療 （2）鼻黏膜充血引起的鼻塞 （3）防止某些低血壓 （4）緩解蕁麻疹等皮膚黏膜癥狀,[臨床應(yīng)用] 1.防治輕度支氣管哮喘，對重癥急性發(fā)作明顯無效。 2. 治療鼻塞 用0.5%～1.0%的滴鼻液滴鼻，激動鼻粘膜血管

10、上的α1受體，引起血管收縮，可消除鼻粘膜充血腫脹所引起的鼻塞。,3. .防治低血壓 在腰麻或硬膜外麻醉時，由于大范圍交感神經(jīng)被麻醉，其支配的血管擴張，血液淤積于麻醉范圍，使有效循環(huán)血量下降，導(dǎo)致血壓降低。在麻醉前可事先肌內(nèi)注射15～30mg麻黃堿進行預(yù)防 4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。,【不良反應(yīng)】 主要是高血壓引起的癥狀，易致心律失常。,【禁忌癥】 禁用于高血壓、器質(zhì)性心臟病、糖尿病、甲亢等。

11、,腎上腺素（AD） 腎上腺素α、β受體興奮藥，腎上腺素是代表；血管收縮血壓升，局麻用它延時間，局部止血效明顯，過敏休克當首選，心臟興奮氣管擴，哮喘持續(xù)它能緩。,【體內(nèi)過程】 1. 因口服在腸和肝破壞，一般采用靜脈注射。 2. 在體內(nèi)迅速被COMT和MAO破壞，作用時間短。 3. 不易透過血腦屏障，幾無中樞作用。,,,多巴胺（dopanine ,DA）,【藥理作用】可激動α、β和DA受體。 1. 心臟

12、：激動心臟β1受體作用比 Ad 弱，一般不易產(chǎn)生心律失常。 2. 血管 （1）激動α受體，對β2受體作用弱。 （2）腎血管、腸系膜及冠狀血管擴張，這是由于激動這 些部位上的DA受體。 注意：劑量較大通過激動α受體引起血管收縮作用超過血 管舒張作用。,,3. 血壓 低濃度：收縮壓上升；舒張壓變化不大或稍升高。 高濃度：收縮壓與舒張壓均升高。4. 腎臟 （1）激動腎血管的

13、DA受體使血管擴張，腎血流增加； 另外可抑制腎小管對鈉離子再吸收，所以可使尿量 增加。 （2）大劑量：激動腎血管α受體引起血管收縮，使腎血 流量減少。,【臨床應(yīng)用】（1）抗休克：各種休克，如感染中毒性休克、心源 性休克及出血性休克等。尤其對伴有心功能降 低，尿量減少而血容量已補充的休克較好。（2）急性腎功能衰竭：與利尿劑合用療效較好。,【不良反應(yīng)】 1. 治療