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文檔簡介
1、天然產(chǎn)物及其衍生類似物一直以來都是新藥發(fā)現(xiàn)的重要源泉。生物堿是大自然中廣泛存在的數(shù)量眾多、結(jié)構各異、活性顯著的一類天然產(chǎn)物。
馬來西亞的蕊木(Kopsia)屬含有豐富的結(jié)構新穎、活性良好的生物堿。Kopsifoline A-F是從馬來西亞蕊木屬中的K.fruticosa(Ker)A.DC植物的葉子中分離提取得到的，具有復雜新穎的六環(huán)碳骨架，中心手性豐富的六元環(huán)中含有5-6個手性中心，包括3-4個季碳手性中心。Kopsifoli
2、nes是目前唯一發(fā)現(xiàn)的一類同時具有吲哚環(huán)和雙環(huán)[3.2.1]碳橋環(huán)兩種重要活性骨架的天然產(chǎn)物，其獨特的骨架特征以及潛在的生物活性使其成為有機合成化學家熱門的研究對象。
我們小組首次報道了利用環(huán)丙烷1，1-雙酯與分子內(nèi)碳碳雙鍵的交叉環(huán)加成反應高效的構筑雙環(huán)[n.2.1]碳橋環(huán)骨架的策略。我們致力于將此方法應用于Kopsifolines的全合成中，并進一步摸索高效的構筑Kopsifolines關鍵骨架的策略，以便能實現(xiàn)高效的全合成
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