兩種18F標(biāo)記RGD方法對(duì)腫瘤整合素αvβ3表達(dá)的PET顯像對(duì)比研究.pdf

1、目的：
　　1.研究18F-FDG基于形成肟結(jié)構(gòu)“一步法”標(biāo)記精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(Arginine-Glycine_Aspartic，RGD)作為靶向腫瘤整合素αvβ3受體分子探針的顯像情況。
　　2.研究通過鰲合反應(yīng)合成Al18F-N0TA-RGD2用作靶向腫瘤整合素αvβ3受體的顯像情況。
　　3.對(duì)兩種方法進(jìn)行比較分析，為18F標(biāo)記多肽提供借鑒。
　　方法：采用一步法18F標(biāo)記ROT，開環(huán)的FDG在其

2、1號(hào)位的醛基可以在合適的條件下與RGD連接的氨氧基縮合反應(yīng)形成肟類化合物，從而將[18F]FDG連接到目標(biāo)肽上。標(biāo)記后經(jīng)HPLC對(duì)產(chǎn)物純化并測(cè)定其放射化學(xué)純度。另一種方法：通過鰲合反應(yīng)原理實(shí)現(xiàn)氟18-氟化鋁（18F-AlB)與N0TA-RGD2的連接。分別對(duì)兩種標(biāo)記的產(chǎn)物進(jìn)行質(zhì)控與穩(wěn)定性檢測(cè)，建立荷U87MG細(xì)胞裸鼠模型，測(cè)定示蹤劑在腫瘤及各組織器官的分布，并進(jìn)行PET顯像。
　　結(jié)果：
　　1.18F-FDG-RGD的產(chǎn)率

3、約為（13-15)％，放射化學(xué)純度大于90%，合成時(shí)間約為30min;Al18F-NOTA-RGD2放化產(chǎn)率為（17-25)%，放射化學(xué)純度大于95%，合成時(shí)間約為20min，更為簡(jiǎn)便高效。
　　2.18F-FDG-RGD和Al18F-NOTA-RGD2在體內(nèi)外穩(wěn)定性無明顯差異。
　　3.18F-FDG-RGD和Al18F-NOTA-RGD2兩種顯像劑均能靶向腫瘤病灶。18F-FDG-RGD注射后30min、60min和12

4、0min，腫瘤的放射性分布分別為（2.74土0.25)%ID/g、（1.83±0.12)%ID/g、（1.24±0.16)%ID/g。Al18F-NOTA-RGD2靜脈注射后30min、60min和120min腫瘤放射性分布分別為(3.80±0.35)%ID/g、(2.70±0.33)%ID/g、（1.50±0.18)%ID/g，兩種產(chǎn)物均主要經(jīng)泌尿系統(tǒng)排泄。
　　結(jié)論：18F-FDG-RGD和A118F-NOTA-RGD2標(biāo)記過