中甸兔兒風的活性成分研究.pdf

1、菊科兔兒風屬植物全世界約有70種，分布于亞洲東南部，我國有44種，主要分布于長江流域及其以南各省區(qū)如四川、貴州、云南等地。該屬植物在民間廣泛用于治療胃痛、跌打損傷、水腫、風濕性關(guān)節(jié)炎等。 到目前為止，從本屬植物中分離到的化合物主要有倍半萜、三萜和黃酮等。中甸兔兒風（Ainsliaea fulvioides）系菊科兔兒風屬植物，主要分布在我國的南部地區(qū)，目前還沒有有關(guān)該植物的研究報道。為了尋找有藥理活性的化合物，為兔兒風屬植物研究

2、及植物開發(fā)利用提供物質(zhì)基礎(chǔ),本文系統(tǒng)的研究了中甸兔兒風的化學成分，同時初步考察了其中的抗炎和腫瘤活性成分。 本課題以采自云南省洱源的中甸兔兒風干燥地上部分為研究對象，應用現(xiàn)代色譜手段（硅膠柱色譜、Sephadex LH-20 凝膠柱色譜、制備液相及制備薄層色譜等）從其中分離得到32個化合物，運用光譜分析技術(shù)IR，EI-MS，ESI-MS，HRESI-MS，1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR等鑒定了其中的28個化合物，并通

3、過X-單晶衍射確定了其中兩個新化合物的相對構(gòu)型。 以阿霉素為陽性對照藥，選擇六個倍半萜類單體化合物成分進行了MTT 抗腫瘤活性篩選，試驗結(jié)果表明這六個化合物對四種人體腫瘤細胞（人肺癌細胞A549、人腸癌細胞LOVO、人白血病細胞CEM和人乳腺癌細胞MDA-MB-435）的增殖有一定的抑制作用，其中TE-15的抑制效果和陽性對照的作用相當，對這四種腫瘤細胞的IC50值分別為3.24，0.17，0.01和0.13 μg/ml，有潛力

4、開發(fā)為新型的抗腫瘤藥物。這些化合物在該植物中含量較大，因此推測倍半萜類化合物可能是該植物中抗腫瘤的活性成分。最后考察了三個倍半萜類單體化合物對RAW264.7 巨噬細胞NO代謝的影響和對pNF-κB-luc-293細胞NF-κB 激活的抑制作用。實驗結(jié)果表明，TE-12 在1 μg/ml的濃度下可抑制LPS 誘導的NF-κB 活性，抑制率為50％。 本屬植物為我國民間傳統(tǒng)中藥，一直以來，國內(nèi)外學者對該屬植物的研究不多，因此本課題