虎杖抗癌活性成分的研究.pdf

1、虎杖(PolygonumCuspidatumSieb.etzucc)為蓼科(Polygonceae)蓼屬(Polgohum)多年生灌木狀草本植物虎杖(Polgonumcuspidatum)的根及根莖。篩選抗癌中藥時發(fā)現(xiàn)中藥虎杖在體外顯示抗腫瘤作用。通過查找文獻和初步抗癌實驗表明其主要成分是蒽醌類化合物。為了進一步研究虎杖的抗癌活性成分和構(gòu)效關(guān)系，從中篩選結(jié)構(gòu)新穎且具有顯著抗癌活性的先導(dǎo)化合物，對虎杖進行了系統(tǒng)的研究。本研究以乳腺癌(MC

2、F-7)體外細胞毒活性為檢測手段，對虎杖進行活性成分的追蹤分離和結(jié)構(gòu)鑒定。應(yīng)用正相硅膠柱層析、反復(fù)柱層析分離技術(shù)，從虎杖中分離得到7個化合物，應(yīng)用現(xiàn)代波譜技術(shù)(IR，EIMS，1H-NMR，13C-NMR，DEPT，COSY，HSQC)和多種化學(xué)方法鑒定了7個化合物的結(jié)構(gòu)：①大黃素甲醚(physcion)、②大黃素(emodin)、③黃葵內(nèi)酯(Ambrettolide)、④β-谷甾醇(β-sitosterol)、⑤齊墩果酸(oleano

3、licacid)、⑥香豆素(coumarin)、⑦、2-乙氧基-8-乙酰基-1，4-萘醌(2-ethoxy-8-acetyl-1，4naphthoquinone)。 體外細胞毒性篩選實驗表明，虎杖的乙醚提取物和從中分離得到的化合物①、②、③、⑦均對乳腺癌細胞MCF-7具有細胞毒活性。本論文首次對虎杖的乙醚提取物進行了系統(tǒng)的抗癌活性評價，為今后進一步研究虎杖資源提供參考數(shù)據(jù)。 本課題不僅豐富了對虎杖化學(xué)成分及其抗癌活性的了