長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)的化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、菊科(Compositae)帚菊木族(Mutisieae Cass)兔兒風(fēng)屬(Ainsliaea DC)全世界約有70種，主要分布于亞洲東南部，其中我國(guó)共有44種，大多分布于長(zhǎng)江流域以南各省如云南、貴州、湖北、臺(tái)灣等地。兔兒風(fēng)屬植物作為民間用藥，其提取物常作為退熱劑、止血?jiǎng)?、抗炎劑和排毒劑，用于治療發(fā)燒、感冒、挫傷、腹瀉、肝炎等疾病，在中國(guó)、韓國(guó)、日本有廣泛的應(yīng)用。到目前為止，國(guó)內(nèi)外研究者對(duì)兔兒風(fēng)屬植物的化學(xué)成分研究主要集中在倍半萜及其

2、苷、三萜及其苷、黃酮和甾體等類型，對(duì)本屬植物的生物活性研究主要在抗腫瘤、抗炎、抗菌、抗凝血等方面。長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)（Ainsliaeahenryi）為多年生草本植物，又名“二郎劍”、“見血草”，主要分布于我國(guó)云南、貴州、四川、湖南、廣西、海南、福建及臺(tái)灣等地。民間主要用于治療散瘀清熱、止咳平喘、跌打損傷、血瘀腫痛、哮喘等。目前，對(duì)于長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)的研究報(bào)道比較少，沒有系統(tǒng)的對(duì)其化學(xué)成分及生物活性進(jìn)行研究。課題組前期對(duì)大頭兔兒風(fēng)、寬葉兔兒風(fēng)、葉下花

3、、中甸兔兒風(fēng)等4種兔兒風(fēng)進(jìn)行了深入的化學(xué)與生物學(xué)的研究，本課題作為課題組對(duì)兔兒風(fēng)屬植物研究的一部分，我們對(duì)長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，同時(shí)測(cè)試了部分化合物的腫瘤細(xì)胞毒活性和巨噬細(xì)胞RAW264.7的NO生成抑制活性。
　　本課題以采自于貴州貴陽(yáng)的長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)全草為研究對(duì)象，運(yùn)用硅膠，ODS，葡聚糖凝膠Sephadex LH-20，半制各HPLC，制備薄層等色譜分離技術(shù)，以及1H NMR，13CNMR,1H-1H COSY，HSQ

4、C，HMBC，NOESY，HRESIMS，HREIMS等波譜方法，從其乙醇提取物的各萃取部位總共分離鑒定了55個(gè)化合物，其中包括倍半萜類化合物29個(gè)、二萜類化合物2個(gè)、三萜類化合物10個(gè)、黃酮類2個(gè)，甾體類化合物1個(gè)，其他類化合物11個(gè)，這些化合物中新化合物有8個(gè)(AH-1，AH-12，AH-22，AH-32，AH-33，AH-34，AH-35，AH-46)。其中，化合物AH-35為首次從兔兒風(fēng)屬植物分離得到的32個(gè)碳原子的羊毛甾烷型三

5、萜。
　　采用MTT法測(cè)試了分離得到的部分化合物對(duì)4種人腫瘤細(xì)胞株[A549（人肺腺癌細(xì)胞）、HCT116（人結(jié)腸癌細(xì)胞）、MGC803（人胃癌細(xì)胞）、CCRF-CEM（人白血病細(xì)胞）]的體外細(xì)胞毒活性，結(jié)果顯示三萜類化合物AH-34，AH-35，AH-38對(duì)4種細(xì)胞株有不同程度的細(xì)胞增殖抑制作用，化合物AH-34抑制MGC803胃癌細(xì)胞、CCRF-CEM白血病癌細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值為8.33μM和4.34μM，AH-35抑制A5

6、49肺癌細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為2.07μM，化合物AH-38抑制A549肺癌細(xì)胞、HCT116結(jié)腸癌細(xì)胞生長(zhǎng)的IC50值分別為2.14μM和6.84μM。倍半萜類化合物AH-20對(duì)MGC803對(duì)有很強(qiáng)的細(xì)胞增長(zhǎng)抑制活性其IC50值為2.16μM，化合物AH-53對(duì)HCT116有很強(qiáng)的細(xì)胞增殖抑制作用。此外，我們對(duì)分離所得的長(zhǎng)穗兔兒風(fēng)中部分倍半萜成分進(jìn)行了對(duì)巨噬細(xì)胞RAW264.7的細(xì)胞毒和NO生成抑制活性實(shí)驗(yàn)，結(jié)果顯示AH-6對(duì)巨噬