刺莧的化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、刺莧(Amaranthus spinosus L.)為莧科(Amaranthaceae)莧屬(Amaranthus)植物,在我國(guó)分布于華東、中南、西南及陜西等地,具有清熱解毒、消腫止痛、清肝明目等功效。現(xiàn)代藥理研究發(fā)現(xiàn)刺莧具有解熱鎮(zhèn)痛消炎、抗氧化、保肝、治療糖尿病、抗癌以及免疫調(diào)節(jié)等多方面的作用。本文在前人的基礎(chǔ)上,深入而系統(tǒng)地研究刺莧的化學(xué)成分,并依據(jù)其化學(xué)成分進(jìn)行生物活性的研究,來(lái)評(píng)價(jià)刺莧的生物活性與化學(xué)成分之間的關(guān)系,藉此對(duì)刺莧進(jìn)

2、行一個(gè)系統(tǒng)而完整的研究和探討。
　　 本文通過(guò)綜合運(yùn)用大孔樹(shù)脂、硅膠柱色譜、Sephadex LH-20柱色譜、ODS中低壓柱色譜、分析型HPLC和制備型HPLC等色譜學(xué)方法,從刺莧60％乙醇提取物中分離得到20個(gè)單體化合物。通過(guò)NMR、質(zhì)譜及理化性質(zhì)等手段,對(duì)化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了鑒定。其中18個(gè)為刺莧中首次分離得到的化合物,化合物8、11、14和19為該屬首分。
　　 本文在分得的化合物的基礎(chǔ)上,從抗腫瘤及抗氧化2個(gè)方面

3、來(lái)評(píng)價(jià)刺莧的生物學(xué)活性。在抗腫瘤活性方面,利用細(xì)胞毒活性試驗(yàn)和雙熒光素酶報(bào)告基因法篩選了所有化合物,發(fā)現(xiàn)化合物17具有很好的細(xì)胞毒活性,化合物4和5能抑制RXRα的轉(zhuǎn)錄活化功能。為了進(jìn)一步研究化合物17能否促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡,檢測(cè)了化合物17對(duì)人肝癌細(xì)胞HepG2細(xì)胞中PARP切割的影響。結(jié)果顯示,化合物17對(duì)HepG2細(xì)胞具有明顯生長(zhǎng)抑制作用,并能夠?qū)е翽ARP切割,最終誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。還研究了化合物17對(duì)Nur77蛋白表達(dá)的影響,結(jié)果發(fā)