1-取代芳氧基-3-（4-取代苯基哌嗪）-2-丙醇類α-,1--腎上腺素受體拮抗劑設計及合成.pdf

1、目的：α<,1>-受體拮抗劑按結構分為喹唑啉類，苯并二噁烷類，芳(酰)基哌嗪類，芳(氧)烷胺類，喹啉類，哌啶類等。其中苯基哌嗪類有較好的尿路組織選擇性和α<,1>-受體亞型選擇性。本論文結合本實驗室前期苯基哌嗪類藥物構效關系研究，從改善該類藥物的藥動學性質(zhì)的角度出發(fā)設計了三類未見文獻報道的1-取代芳氧基-3-(4-取代苯基哌嗪)-2-丙醇類衍生物，期望找到活性更好，選擇性更高的α<,1>-受體拮抗劑。 方法：以取代苯酚為原料，通

2、過與環(huán)氧氯丙烷反應得到3-取代苯氧基-1,2-環(huán)氧氯丙烷，再與1-取代苯基哌嗪反應得到目標化合物，分離純化后采用UV，IHNMR，IR進行結構鑒定。 結果：合成1-取代芳氧基-3-(4-取代苯基哌嗪)-2-丙醇類衍生物41個。其中苯基系列衍生物15個。分別是：LF01，LF02，L．F03，LF04，L,F05，LF06，LF07，LF08，LF09，LF10，LF11，LF12，LF13，LF40，LF41。鹵代苯基衍生物12

3、個。分別是：LF14，LF15，LF16，LF18，LF19，LF20，LF21，LF22，LF25，LF26，LF41，LF42。聯(lián)苯基衍生物14個。分別是：LF27，LF28，LF29，LF30，LF31，LF32，LF34，LF35，LF36，LF37，LF38，LF39，LF44，LF45。 結論：所合成化合物采用UV，<'1>HNMR，IR進行結構鑒定，確定合成的化合物結構與目標化合物一致。本課題對α<,1>-受體亞型