1-取代苯基-3-(1-烴氧亞氨基)苯甲基吡咯烷-2，4-二酮類衍生物的合成與生物活性研究.pdf

1、細(xì)交鏈孢菌酮酸（Tenuazonicacid簡(jiǎn)稱TeA）具有一定抗腫瘤、抗病毒及除草等活性，其衍生物亦具有顯著的生物活性，TeA作為一種農(nóng)藥先導(dǎo)物已引起人們廣泛的關(guān)注。肟醚類化合物具有很好的殺蟲(chóng)、除草、殺菌等生物活性，且大多具有高效、低毒、低殘留等特性，同時(shí)該類化合物具有獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和新穎的作用機(jī)制，肟醚基團(tuán)已成為新農(nóng)藥創(chuàng)制中經(jīng)常選用的活性基團(tuán)，不少殺蟲(chóng)劑、殺菌劑、除草劑等均含有此結(jié)構(gòu)片段。為了篩選具有生物活性的新型農(nóng)藥化合物，本文設(shè)計(jì)合

2、成了一類含有肟醚基團(tuán)的TeA類衍生物，即1-取代苯基-3-（1-烴氧亞氨基）苯甲基吡咯烷-2，4-二酮，并進(jìn)行了殺蟲(chóng)、殺菌和除草活性的初步研究。
　　 本文首先以取代胺、氯乙酸乙酯和苯甲酰乙酸乙酯為原料，經(jīng)取代、環(huán)化和酸化等步驟，得到5種1-取代苯基-3-苯甲?；量┩?2，4-二酮化合物，然后分別與5種烴氧基胺鹽酸鹽反應(yīng)，得到20個(gè)1-取代苯基-3-（1-烴氧亞氨基）苯甲基吡咯烷-2，4-二酮類衍生物，其結(jié)構(gòu)均經(jīng)1HNMR、I

3、R、MS和元素分析確證。
　　 采用平皿法測(cè)定了目標(biāo)化合物對(duì)油菜（Brassicanapus）和稗草（Echinochloacrusgalli）的生長(zhǎng)抑制活性。采用菌絲生長(zhǎng)抑制法測(cè)定了目標(biāo)化合物對(duì)小麥紋枯菌（Rhizoctoniacerealis）、辣椒炭疽病菌（Colletotrichumcapsici）和小麥赤霉菌（Fusariumgraminearum）的生長(zhǎng)抑制率。采用浸葉碟法測(cè)定了目標(biāo)化合物對(duì)小菜蛾3齡幼蟲(chóng)的殺蟲(chóng)活性。