1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮衍生物的合成與生物活性.pdf

1、肟醚類化合物是一類具有獨特生物活性特點的化合物，在醫(yī)藥研究方面有重大的價值，在農藥方面也有廣泛的應用。目前該類化合物的分子設計和合成及生物活性研究是農藥創(chuàng)制的熱點之一。肟醚具有良好的環(huán)境相容性，同時，對于對霜霉真菌、對尖音庫蚊和家蠅具有較高活性，主要用于農藥中殺蟲、殺菌和除草。
　　環(huán)唑醇是一種三氮唑類殺菌劑，具有高效、廣譜、內吸性的特性，同時兼具有植物生長調節(jié)性，廣泛應用于農藥領域，對植物常見的致病菌起到預防和治療作用。

2、　　采用1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮經環(huán)氧化后得到環(huán)合物與三氮唑反應合成環(huán)唑醇，并對環(huán)唑醇進行非對映異構體的分離，利用液相色譜對其進行手性拆分。環(huán)合反應收率91.6％，含量96.5％，環(huán)唑醇合成反應收率75.5％，含量95.5％。
　　選擇合成環(huán)唑醇的中間體1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮經肟化反應制得1-(4-氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮肟;后者在碘化鉀和TBAB作為催化劑的條件下芐基化制得10種1-(4-

3、氯苯基)-2-環(huán)丙基-1-丙酮肟芐醚。
　　肟化和醚化兩步反應條件溫和，副反應少，后處理簡單且操作簡便，反應時間較短。尤其是肟化反應產物收率達到了96％，醚化反應收率38.6％～80.3％。目標產物結構經1H NMR進行了表征。
　　著重考察了物料配比、加料方式、反應溫度、反應時間、催化劑、溶劑用量等因素對各步反應的影響。得到了最佳反應工藝條件，并對反應的機理進行了初步的探討。
　　活性篩選顯示，1-(4-氯苯基)-2