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文檔簡(jiǎn)介
1、目的
1、建立2,3-吲哚醌的高效液相測(cè)定方法,研究人體體液中2,3-吲哚醌的含量。
2、考察靜脈注射藥2,3-吲哚醌在Beagle犬體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué),為2,3-吲哚醌的新藥應(yīng)用開發(fā)提供部分動(dòng)力學(xué)依據(jù)。
方法
收集成年人體唾液,血液和精液,處理后用乙酸乙酯提取,提取液吹干加鹽酸溶解后進(jìn)樣,采用高效液相色譜儀外標(biāo)法檢測(cè)2,3-吲哚醌的含量。
犬給藥前和給藥后一定的時(shí)間點(diǎn)
2、內(nèi)取血約1 ml,處理后采用LC-MS/MS進(jìn)行測(cè)定,用非房室模型計(jì)算相關(guān)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)。
結(jié)果
2,3-吲哚醌在30~1000μg/L范圍內(nèi)線性關(guān)系良好(r=0.9996),回歸方程為A=87.366c-381.68,最低檢測(cè)限為9ng。測(cè)得人體唾液,血液和精液中2,3-吲哚醌的含量分別為:870.4±164.1μg/L,459.3±106.0μg/L,161.8±33.7μg/L。
靜脈注
3、射藥動(dòng)學(xué)數(shù)據(jù):Tmax=0.11±0.01 h,Cmax=2069.06±285.28 ng/ml,AUC(0)-t=1464.46±572.70 ng·h/ml, AUC0-∞=2355.58±556.38 ng·h/ml
結(jié)論
1、HPLC測(cè)定2,3-吲哚醌的含量準(zhǔn)確可靠,可用于精液中2,3-吲哚醌的含量測(cè)定。
2、藥代動(dòng)力學(xué)研究中2,3-吲哚醌的定量限(LOQ)為10ng/ml。線性范圍在
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