靶向氧化淀粉微球目標(biāo)釋放萊菔素的研究.pdf

1、萊菔素是從蘿卜種子中提取出來的天然活性成分，具有抗菌、抗突變、抗氧化以及抗癌的作用，但如果萊菔素的加工、運輸及儲藏條件不適宜，會引起萊菔素的降解，以致降低其藥效。萊菔素的不穩(wěn)定性限制了它在醫(yī)藥食品中的應(yīng)用，為了提高萊菔素的穩(wěn)定性，并達到緩慢釋放藥物并靶向給藥從而治療癌癥的效果的目的，本文用脂質(zhì)體包封萊菔素，β-環(huán)糊精衍生物包埋萊菔素，制備了靶向微凝膠微球，并通過實驗考察了制成微球后的萊菔素的穩(wěn)定性、包埋率以及藥物釋放的情況。
　　

2、 首先，采用超聲法制備萊菔素脂質(zhì)體，得到的微球粒徑在200nm以下，并考察了脂質(zhì)體對萊菔素的包封率。通過對比不同的制備脂質(zhì)體方法，發(fā)現(xiàn)超聲法比較適用于制備萊菔素脂質(zhì)體，且包封率為14.91％。通過初步條件優(yōu)化，得到制備均一的萊菔素脂質(zhì)體工藝條件如下:大豆卵磷脂與膽固醇比例為3∶1，超聲時間為2min，得到的萊菔素脂質(zhì)體的平均粒徑為143.5nm，分散系數(shù)為0.236。并對萊菔素脂質(zhì)體進行藥物釋放實驗，發(fā)現(xiàn)9小時左右達到釋放最大值41.

3、1％，具有一定緩釋的效果。
　　 由于脂質(zhì)體包封率較低，于是采用了自制的β-環(huán)糊精聚合物(β-CDP)和羧甲基-β-環(huán)糊精(CM-β-CD)對萊菔素進行包埋，將液體的萊菔素粉末化，并提高了萊菔對熱和酸堿的穩(wěn)定性。在制得β-CDP-萊菔素和CM-β-CD-萊菔素后，對此采用了紅外和紫外光譜的鑒定。通過實驗確定β-CDP與萊菔素的質(zhì)量比為3∶22，CM-β-CD與萊菔素摩爾比為1∶1為最佳包埋比，用高效液相色譜測得最佳包埋率分別為8

4、1.49％和83.62％。對兩種包合物進行藥物釋放實驗，發(fā)現(xiàn)β-CDP包合物和CM-β-CD包合物對酸性較為敏感，釋放較快。由于癌細胞處體液呈酸性，該包合物可以用于癌細胞處藥物釋放，達到治療效果。
　　 由于β-CDP包合物和CM-β-CD包合物不能主動靶向給藥，在包埋的材料上連接靶向基團——葉酸，制備出靶向微球，實現(xiàn)藥物靶向傳送，使載藥微球主動靶向腫瘤細胞。由于以上兩種材料連接修飾基團較為困難，故選擇了新型材料——氧化馬鈴薯淀