白藜蘆醇類似物的合成及其生理活性研究.pdf

1、本文設(shè)計并合成了19個新的白藜蘆醇類似物。以3.5-二甲氧基芐溴為起始原料，通過Witting-Hornor縮合反應(yīng)生成反式二苯乙烯類化合物(1)：以DMF與POCl3為甲?；噭?，與化合物(1)甲?；磻?yīng)生成醛類化合物(4)：(4)被NaBH4還原得到羥甲基取代化合物(6)；化合物(4)與氨或肼類化合物縮合，生成席夫堿或腙類化合物(5)；(5)被NaBH4還原得到化合物(7)；3，5-二甲氧基芐溴與氰化鈉反應(yīng)生成3，5-二甲氧基芐氰，

2、芐氰與2，6-二氯苯甲醛經(jīng)Knoevenagel縮合得到化合物(8)；化合物(1)與(8)用三溴化硼/二氯甲烷脫甲基得到化合物(2)和(9)；化合物(2)在甲醇中直接碘化得到化合物(3)?；衔锝?jīng)核磁共振、質(zhì)譜、紅外和元素分析確認(rèn)，結(jié)果均與結(jié)構(gòu)相符。 對所合成的化合物用肝癌細(xì)胞BEL-7402進(jìn)行體外生理活性測試以及用正常肝細(xì)胞L02進(jìn)行體外毒性測試。對所得的抗癌及毒性測試結(jié)果進(jìn)行分析，得到化合物半致死濃度值(IC50)。結(jié)果顯