光學活性塞克硝唑的合成研究.pdf

1、塞克硝唑是一種5-硝基瞇唑類藥物，具有抗多種厭氧的原生蟲和細菌的活性，特別是在治療阿米巴原蟲病、賈第鞭毛蟲病、滴蟲病及細菌性陰道炎等方面有著特別顯著的療效。在塞克硝唑的分子中存在一個手性碳原子，目前臨床上應用的塞克硝唑都是它的外消旋體。藥物的手性直接關系到藥物的藥理作用、臨床效果、毒副作用、藥效作用時間。在許多情況下，外消旋藥物中的單一對映體分別具有不同的療效，有的甚至有相反的作用。手性藥物的合成與應用是當今世界醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展方向之一。

2、因此，開展對手性5-硝基咪唑類藥物的研究是一件有意義的工作。 本文對手性塞克硝唑的合成方法進行了研究，分別合成了S(+)-塞克硝唑和R(-)-塞克硝唑。對各步反應的工藝條件和重要中間體手性環(huán)丙硫酸酯的合成方法進行了一定的摸索。 S(+)塞克硝唑R(-)塞克硝唑 通過紅外光譜、1H核磁共振譜、13C核磁共振譜、質譜等對產物和中間產物進行了結構表征。產物和中間產物的旋光度用旋光儀進行了測量。 實驗結果表明：(