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文檔簡介
1、奧硝唑和替硝唑的用途和區(qū)別奧硝唑和替硝唑的用途和區(qū)別奧硝唑(nidazoleONZ)是第三代硝基咪唑類抗生素,該類抗生素只針對厭氧菌感染,以及原蟲、滴蟲感染等。其作用機(jī)制是,使通過分子的硝基在無氧環(huán)境中還原成氨基,或通過自由基的形成,使受體螺旋組織結(jié)構(gòu)斷裂,阻斷其轉(zhuǎn)錄復(fù)制而衰亡。過去這類感染一直使用甲硝唑、替硝唑防治。奧硝唑引入臨床后,研究人員發(fā)現(xiàn),與替硝唑、甲硝唑等硝基咪唑類藥物相比,該品抗感染優(yōu)勢更為明顯。這是因?yàn)椋瑠W硝唑藥效持續(xù)時(shí)
2、間長,其血漿消除半衰期為14.4小時(shí),高于甲硝唑的8.4小時(shí)和替硝唑的12.7小時(shí),可減少患者服藥次數(shù),方便使用;致突變和致畸作用低于甲硝唑與替硝唑;在抗厭氧菌感染方面,奧硝唑的最低抑菌濃度和最低殺菌濃度均小于甲硝唑和替硝唑,療效優(yōu)于甲硝唑和替硝唑;局部用藥療效好于甲硝唑和替硝唑。第三代硝基咪唑類,與其它硝基咪唑類藥物類似,本品對多種細(xì)菌具有致突變作用,并對乙醛脫氫酶無抑制作用,在抗厭氧菌和抗滴蟲方面有所加強(qiáng)。在外科、口腔科進(jìn)行的嚴(yán)格臨
3、床試驗(yàn)觀察表明,奧硝唑與替硝唑治療后,總有效率分別為984%及85%(p<005),細(xì)菌清除率分別為962%及907%(p<005)。奧硝唑組臨床癥狀,如發(fā)熱、疼痛的好轉(zhuǎn)時(shí)間較替硝唑組快(p<005),兩組不良反應(yīng)發(fā)生率分別為66%及233%,奧硝唑不良反應(yīng)明顯少于替硝唑組,差異有顯著性(p<005)??沟蜗x痊愈率分別為975%及835%,差異有顯著性(p<005)。不良反應(yīng)發(fā)生率分別為10%及175%。臨床研究結(jié)果表明,奧硝唑治療急性
4、厭氧菌感染和滴蟲性陰道炎,安全有效,不良反應(yīng)少,優(yōu)于同類藥物替硝唑。適應(yīng)癥1用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵園擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素?cái)M桿菌、梭桿菌、CO2噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病,包括:1)腹部感染:胞膜炎、腹內(nèi)膿腫、肝膿腫等;2)盆腔感染:子宮內(nèi)膜炎、子宮肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等;3)口腔感染:牙周
5、炎、尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齦炎等;4)外科感染:傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等;5)腦部感染:腦膜炎、腦膿腫;菌感染,本品的硝基,在無氧環(huán)境中還原成氨基而顯示抗厭氧菌作用,對需氧菌或兼性需氧菌則無效。對下列厭氧菌有較好的抗菌作用:①擬桿菌屬,包括脆弱擬桿菌;②梭形桿菌屬;②梭狀芽胞桿菌屬,包括破傷風(fēng)桿菌;④部分真桿菌;⑤消化球菌和消化鏈球菌等。口服吸收良好(>80%),250mg或500mg口服,1—2小時(shí)
6、血清藥物濃度達(dá)蜂,分別為6Pg/m1和12μg/m1。靜滴本品15m8/kg,以后每6小時(shí)滴注75mg兒g,血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)峰濃度為25μg/m1,谷濃度可達(dá)18μg/m1。本品在體內(nèi)分布廣泛,可進(jìn)入唾液、乳汁、肝膿瘍的膿液中,也可進(jìn)入腦脊液(正常人腦脊液中的濃度可達(dá)血液的50%)。在體內(nèi),經(jīng)側(cè)鏈氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝,有20%藥物則不經(jīng)代謝。其代謝物也有一定活性。甲硝唑及其代謝物大量由尿排泄(占總量的60%一80%),少量由
7、糞排出(6%一15%)。t12約為8小時(shí)。主要用于治療或預(yù)防上述厭氧菌引起的系統(tǒng)或局部感染,如腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮膚及軟組織、骨和關(guān)節(jié)等部位的厭氧菌感染,對敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦膜感染以及使用抗生素引起的結(jié)腸炎也有效。治療破傷風(fēng)常與破傷風(fēng)抗毒素(TAT)聯(lián)用。還可用于口腔厭氧菌感染。[用法與用量]厭氧菌感染:口服,1次0,2—04g,1日06—128。靜滴,1次500mg,于20—30分鐘滴完,8小時(shí)1次,每次滴注1小時(shí)
8、。一療程7天。預(yù)防用藥:用于腹部或婦科手術(shù)前一天開始服藥,1次025—058,1日3次。治療破傷風(fēng):1日量25g,分次口服或滴注。[注意事項(xiàng)]1,經(jīng)肝代謝,肝功能不足者藥物可蓄積,應(yīng)酌情減量。2應(yīng)用期間應(yīng)減少鈉鹽攝入量,如食鹽過多可引起鈉潴留。3可誘發(fā)白色含珠菌病,必要時(shí)可并用抗念珠菌藥。4可引起周圍神經(jīng)炎和驚厥,遇此情況應(yīng)考慮停藥(或減量)。5可致血象改變,白細(xì)胞減少等,應(yīng)予注意。6孕婦禁用。[制劑]片劑:每片o2g。注射液50mg(
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